zalcitabină

La zalcitabină este un așa-numit virostatic pentru aport oral. Este alocat grupului de substanțe active al inhibitorilor de transcriptază inversă nucleozidelor (NRTI) și este utilizat în terapia antivirală a infecțiilor cu HIV.

Ce este Zalcitabina?

Zalcitabina aparține grupului de substanțe active ale NRTI, care sunt substanțe antiretrovirale. A fost realizat pentru prima oară de Jerome Horwitz în anii '60 în legătură cu cercetarea cancerului. O dezvoltare ulterioară ca medicament pentru tratamentul virusurilor HI a fost realizată ulterior de centrul american de cercetare a cancerului NCI.

În 1992 a fost aprobat pentru monoterapie, iar în 1996 și pentru terapie combinată. La 31 decembrie 2006, vânzările în Germania au fost întrerupte din cauza introducerii unor noi forme de terapie. Pacienții cu HIV de tip 1 au fost tratați cu zalcitabină.

Din punct de vedere structural, este un derivat, adică un compus chimic modificat al citozinei nucleozidice. Zalcitabina este, de asemenea, un analog al dezoxicitidinei.Zalcitabina este o pulbere albă, cristalină, solubilă în apă.

Efect farmacologic asupra organismului și organelor

Zalcitabina a fost comercializată sub formă de tablete. După ingestie și absorbție, medicamentul este transformat în 5'-trifosfat farmacologic eficient. În urma conversiei, acesta este încorporat în genomul viral. Deoarece lipsește grupa hidroxil din molecula substanței active, sinteza ADN a virusurilor HI este oprită imediat.

Zalcitabina este transportată aproape exclusiv liber în sânge, nu este legată de proteinele plasmatice. Timpul de înjumătățire a zalcitabinei este de aproximativ două ore, iar valoarea sa biologică este de 80 la sută. Cu toate acestea, organismul folosește doar aproximativ 30 la sută din ingredientul activ ingerat, în timp ce restul este excretat în formă nemodificată prin rinichi - adică prin rinichi.

Aplicație medicală și utilizare pentru tratament și prevenire

Până la sfârșitul anului 2006, zalcitabina a fost utilizată ca parte a terapiei combinate la pacienții cu virusul HIV de tip 1. În timpul infecției, virusurile HI se înmulțesc în celulele corpului. Virusurile astfel nou formate sunt eliberate și răspândite în întregul corp. Aceasta duce la infecția altor celule, iar boala se răspândește în celule neinfectate. Zalcitabina utilizează o enzimă pentru a se asigura că nu se poate forma ADN nou de la virus.

Până la întreruperea acesteia, zalcitabina a fost considerată o alternativă pentru pacienții care nu tolerau zidovudina sau pentru care tratamentul cu aceasta a fost ineficient. La acești pacienți, zalcitabina a avut același efect ca didanosina. Pentru zalcitabină, ca și pentru toate celelalte medicamente disponibile pentru pacienții cu HIV, nu este posibilă vindecarea infecției. Doar progresia bolii poate fi amânată.

Riscuri și reacții adverse

Zalcitabina poate provoca reacții adverse. Acestea se exprimă în moduri diferite de la pacient la pacient. Reacțiile adverse tipice ale virostatului sunt în principal dureri de cap, diaree, constipație, greață, pierderea poftei de mâncare, modificarea procentului de grăsime corporală, mâncărime sau oboseală.

Trebuie consultat imediat un medic dacă zalcitabina provoacă reacții adverse, cum ar fi reacții alergice severe (de exemplu, dificultăți de respirație, umflături la nivelul gurii, feței sau buzelor, urticarie), crampe, senzație de frig, probleme cardiace (de ex. bătăi cardiace rapide sau lente), somnolență și amețeli, inflamații ale ficatului, amorțeală sau durere la nivelul membrelor (brațe, picioare, mâini, picioare), ulcerații la nivelul gurii și gâtului, greață și vărsături severe sau dificultăți severe de înghițire.

Reacții adverse, cum ar fi febra, durerile osoase și articulare și neuropatiile (boli ale sistemului nervos periferic) au apărut, de asemenea, în timpul tratamentului cu zalcitabină.

Pentru a evita interacțiunile, nu trebuie luate medicamente ale căror ingrediente active pot duce la neuropatii. Dacă luați lamivudină în același timp, efectul zalcitabinei este inhibat.

Utilizarea zalcitabinei nu este indicată pentru bolile existente ale ficatului, bolile cunoscute ale sistemului nervos periferic și hipersensibilitatea la ingredientul activ. În timpul tratamentului, medicul trebuie să verifice în mod regulat numărul de sânge al pacientului. Acest lucru s-a aplicat și pacienților cu pancreatită existentă, precum și pacienților cu consum crescut de alcool.