suxametoniului sau. succinilcolină este un relaxant muscular depolarizant legat de acetilcolina. Este utilizat în anestezie pentru a induce relaxarea temporară a mușchilor. Acționează asupra receptorului nicotinic Ach (receptorul acetilcolinei) al plăcii musculare, unde duce la depolarizare permanentă.
Ce este Suxametoniu?
Suxametoniu (denumire chimică: 2,2 ′ - [(1,4-Dioxobutan-1,4-diil) bis (oxi)] bis (N, N, N-trimetiletanamin)) este un analog al Curare, o neurotoxină puternică. Suxametoniul este un relaxant muscular depolarizant și acționează ca un agonist asupra receptorului Ach nicotinic muscular. Este singurul relaxant muscular depolarizant care este utilizat în medicina umană.
Acetilcolina este de obicei un neurotransmițător care este eliberat de celulele nervoase la sinapsele celulelor musculare pentru a induce depolarizarea și astfel mișcarea mușchiului. Acetilcolina este descompusă cât se leagă de receptori.
Succinilcolina are un efect similar cu acetilcolina, dar diferența este că nu este din nou descompusă și, prin urmare, determină depolarizarea constantă. Mușchiul se relaxează după un timp, motiv pentru care suxametoniul este adesea folosit în anestezie pentru a relaxa pacienții, astfel încât aceștia să poată fi ventilați, deoarece agentul afectează și mușchii respiratori.
Suxametoniul este sarea acidului succinic (succinat), care este esterificat la ambele capete cu un reziduu de colină. Acest lucru creează două taxe pozitive. Din acest motiv, suxametoniul se administrează cu doi ioni clorură încărcați negativ pentru a obține o stare neutră.
Efect farmacologic asupra organismului și organelor
Acetilcolina servește ca un emițător neurogen pentru comunicarea intercelulară. Este ambalat în vezicule în neuronii motorii și este eliberat în fanta sinaptică atunci când există un semnal. Se leagă de receptorii nicotinici din placa musculară. După legarea cu succes, se deschide un canal care este cuplat la receptorul de care se leagă acetilcolina. Acest canal permite în principal ioni încărcați pozitiv, cum ar fi sodiu și potasiu, dar și ioni de clorură încărcați negativ. Acestea curg de-a lungul unui gradient, fie în interiorul sau în afara celulei musculare. Se produce curentul ionic tipic.
Deoarece gradientul de sodiu care duce în celulă este cel mai mare, celula musculară se încarcă tot mai mult pozitiv, deoarece sodiul este un ion încărcat pozitiv. Celula se depolarizează, creând un așa-numit potențial postsinaptic excitator (EPSP pe scurt). Dacă acest EPSP atinge un anumit potențial prag, poate apărea un potențial de acțiune. Acest potențial de acțiune se răspândește mai departe asupra mușchiului și duce în final la răsucirea mușchilor prin alte procese. Pentru a încheia depolarizarea pe placa musculară, acetilcolina este scindată de acetilcolinesteraza. Produsele de fisiune sunt preluate din nou în celula nervoasă.
Suxametoniul are o structură similară cu acetilcolina, adică procesul unei mușchiuri musculare este exact același. Singura diferență este că suxametoniul nu este descompus de acetilcolinesteraza. Drept urmare, acesta rămâne legat de receptorul muscular și apare depolarizarea permanentă. În mod normal, după o depolarizare, receptorul este transferat într-o stare inactivă din care se recuperează după un timp scurt și este gata pentru o altă depolarizare. Cu toate acestea, datorită depolarizării permanente, receptorul rămâne în stare inactivă și apare blocarea de excitație. Un început de mușchi este urmat de relaxare.
Aplicație medicală și utilizare pentru tratament și prevenire
Suxametoniul este utilizat ca relaxant muscular depolarizant, în special în anestezie. Este utilizat mai ales atunci când sunt necesare relaxări musculare scurte. Deoarece suxametoniul are doar o durată scurtă de acțiune de 10 minute, dar debutul acțiunii este deja înregistrat după un minut. Utilizarea repetată a suxametoniului este necesară pentru operații mai lungi.
Este utilizat pentru intubație în timpul inducției anesteziei, deoarece ușurează introducerea tubului în trapă. Suxamethonium este de asemenea utilizat pentru relaxarea pacienților ventilati. De asemenea, este utilizat în anestezie ca agent de alegere pentru inducerea anesteziei la pacienții fără post, care prezintă astfel un risc crescut de vărsături și aspirația conținutului stomacului. Aceasta este cunoscută sub numele de "Rapid Sequence Induction", adică un proces rapid de inducere a anesteziei.
O altă indicație este reducerea contracțiilor musculare în timpul convulsiilor. Variantele genetice ale pseudocolinesterazei prezintă o problemă.Această enzimă descompune suxametoniul și astfel dizolvă relaxarea musculară. Unul din 2500 de pacienți are o cantitate insuficientă de pseudocolinesterază din cauza unui defect genetic. Drept urmare, suxametoniul funcționează mai mult pentru cei afectați și, în consecință, trebuie să fie ventilate mai mult. Suxametoniu se administrează ca soluție injectabilă.
Vă puteți găsi medicamentul aici
➔ Medicamente pentru durereRiscuri și reacții adverse
Unii pacienți sunt mai puțin capabili să descompună suxametoniul, deoarece le lipsește enzima pseudocolinesterază. Acest lucru duce la blocaje musculare care pot pune viața în mușchii respiratori. Scurtarea musculară scurtă la începutul administrării suxametoniului poate duce la distrugerea mai multor celule musculare, în funcție de forță. Potasiul din celule poate scurge și duce la aritmii cardiace și alte probleme cardiovasculare.
Alte reacții adverse includ o creștere a presiunii intraoculare, motiv pentru care nu trebuie utilizat pentru glaucomul cunoscut. Unii pacienți se plâng de dureri musculare care durează zile după operație, care seamănă cu mușchii dureri. În aceste cazuri mai rare, administrarea de suxametoniu duce la hipertermie malignă. Se caracterizează prin faptul că o contractură permanentă a fibrelor musculare crește masiv temperatura corpului. Din acest motiv, pacienții cu tulburări musculare (cum ar fi distrofia musculară) nu trebuie tratați cu suxametoniu.
Suxametoniul nu trebuie de asemenea utilizat la pacienții care au o membrană celulară instabilă, de exemplu în urma arsurilor și rănilor. Pacienții care au fost imobilizați timp îndelungat ar trebui să evite, de asemenea, ingredientul activ, deoarece crește sensibilitatea receptorilor Ach.