La fel de efavirenz un inhibitor non-nucleozidic invers al transcriptazei este numit. Medicamentul este utilizat pentru a trata infecțiile cu HIV.
Ce este efavirenz?
Ingredientul activ efavirenz (EFV) aparține grupului de inhibitori non-nucleozidici de revers transcriptază (NNRTIs). Medicamentul este utilizat ca enantiomer pur și este utilizat pentru a trata infecțiile cu HIV, cum ar fi SIDA. Face parte dintr-un tratament antiretroviral combinat.
Efavirenz a fost aprobat ca medicament în Europa în 1999 de către EMEA (Agenția Europeană a Medicamentelor). Totuși, deoarece rezistența la substanța activă se dezvoltă rapid în contextul monoterapiei, inhibitorul non-nucleozidic invers al transcriptazei trebuie întotdeauna luat împreună cu o altă substanță antiretrovirală pe care pacientul nu a primit-o niciodată. Efavirenz era deja pe piață în America de Nord înainte de a fi aprobat în Europa.
Efavirenz este disponibil sub formă de monopreparare sub denumirea comercială Sustiva® din Germania. Există, de asemenea, un preparat combinat numit Atripla®.
Efect farmacologic
Virusii nu sunt capabili să aibă grijă de propria reproducere. În acest scop, au nevoie de sistemul reproducător al celulelor care le-au atacat. Pentru a realiza acest lucru, virusurile se infiltrează în materialul genetic al celulelor în propriul material genetic. Celulelor li se dau planuri pe care le folosesc pentru a produce virusurile. Acest proces este mai dificil cu virusurile HI, deoarece machiajul lor genetic este diferit de cel al mamiferelor și al oamenilor.
Pentru ca materialul genetic al virusurilor HI să intre în celulele umane, este necesar să îl „rescrieți”. Această modificare are grijă de transcriptaza enzimatică. În acest fel, virusul HIV își poate transforma genomul astfel încât să poată fi încorporat în genomul uman fără dificultăți.
Deoarece efavirenz aparține grupului de inhibitori ai transcriptazei inversă, acesta are capacitatea de a bloca locul activ al transcriptazei inversă. Drept urmare, enzima nu mai este capabilă să rescrie machiajul genetic al virusului. Celulele corpului clasifică informația ca străină și, prin urmare, nu o mai reproduc. Aceasta contracara producerea de noi virusuri HI.
Acest proces reduce încărcarea virală, ceea ce poate întârzia debutul SIDA. De asemenea, reduce simptomele infecției cu HIV, care la rândul său îmbunătățește calitatea vieții pacientului.
Efavirenz este legat de 99 la sută de proteinele plasmatice din sânge. Concentrația sa în lichidul cefalorahidian este de trei ori mai mare decât în plasma sanguină. Timpul de înjumătățire al ingredientului activ este de aproximativ 50 de ore. O treime din excreția de efavirenz apare sub formă de metabolit în urină. Restul substanței scapă din organism prin intermediul scaunului, fără modificări.
Aplicație și utilizare medicală
Singura zonă de aplicare pentru efavirenz este în infecțiile cu HIV în care există un sistem imunitar slab în corpul uman. Agentul poate fi utilizat la pacienții adulți și adolescenți, precum și la copiii de la trei ani.
Ca un medicament care inhibă virusul, efavirenz acționează direct împotriva virusurilor HI. Cu toate acestea, este de asemenea posibil să contracarați apariția SIDA sau să o încetiniți.
Ingestia alimentelor bogate în grăsimi poate afecta absorbția efavirenzului. Crește cu aproximativ 50 la sută. Medicamentul se ia de obicei seara pe stomacul gol înainte de culcare. Deoarece timpul de înjumătățire a efavirenzului este lung, este suficientă o singură doză de agent pe zi. Efavirenz poate fi luat atât ca soluție, cât și sub formă de tablete filmate.
Riscuri și reacții adverse
Există riscul de reacții adverse la utilizarea efavirenzului, afectând în primul rând sistemul nervos central (SNC). Pacientii afectati de multe ori sufera de oboseala, somnolenta, probleme de somn, cosmaruri si ameteli. În special în faza inițială a tratamentului cu efavirenz, până la 50 la sută din toți bolnavii sunt afectați de aceste reacții adverse nedorite.
Alte reacții adverse pot include dificultăți de concentrare, anxietate, depresie, dureri de cap, dureri abdominale, diaree, greață, erupții cutanate și mâncărime. În majoritatea cazurilor, aceste reacții adverse se vor îmbunătăți după una până la patru săptămâni. Cu toate acestea, simptomele persistă între 10 și 20 la sută dintre toți cei afectați, așa că este indicat să treceți la un alt preparat.
Ocazional, există alte reacții adverse, cum ar fi inflamația acută a ficatului (hepatită), pancreatită acută (pancreatită), schimbări de dispoziție, euforie, agresivitate, paranoia, deliruri, neliniște, probleme de memorie, tulburări de mișcare, tulburări de echilibru, convulsii, tulburări vizuale, nedumerire și gânduri de sinucidere ceea ce poate duce la o tentativă de suicid.
Dacă apar bășici ale pielii, modificări ale membranei mucoase, apariția pielii și febră pe piele în timpul tratamentului, trebuie să consultați de urgență medicul dumneavoastră și terapia poate fi întreruptă.
Deoarece efectele secundare nu sunt asociate rar cu mâncărurile, se recomandă administrarea de efavirenz pe stomacul gol. În unele cazuri, medicamentul provoacă tulburări în distribuția grăsimilor corporale. Acest lucru reduce grăsimea de pe corp și față în timp ce crește în abdomen.
Există, de asemenea, unele contraindicații pentru a lua efavirenz. Nu trebuie utilizat dacă pacientul este hipersensibil la ingredientul activ sau are leziuni hepatice severe. Un control medical strict este necesar în cazul disfuncțiilor renale, bolilor hepatice, epilepsiei, tulburărilor psihiatrice în avans sau a rezistenței la alte medicamente HIV.
Efavirenz trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă nu sunt disponibile alte opțiuni de tratament. Experimentele pe animale au arătat că medicamentul are efecte dăunătoare asupra copilului.
.jpg)
