La Inhibitori de protează se referă la diferite substanțe care pot inhiba proteazele organismului în funcția lor. Acestea pot fi peptide, proteine sau unele substanțe cu greutate moleculară mică. Există otrăvuri, cum ar fi otrăvuri pentru scorpion sau șarpe, care aparțin inhibitorilor proteazei. Acest lucru arată că inhibitorii de protează pot fi foarte periculoși. În medicină, inhibitorii de protează sunt utilizați, printre altele, pentru a acționa ca anticoagulante, pentru a scădea tensiunea arterială prea ridicată sub formă de medicamente antihipertensive sau pentru a fi de ajutor sub formă de antivirale pentru infecții cu HIV sau VHC.
Ce sunt inhibitorii proteazelor?
Termenul inhibitori de protează cuprinde toate substanțele care inhibă proteazele organismului în modul lor de acțiune. Proteazele sunt enzime care acum sunt numite peptidase. Termenul de proteaze este învechit, dar ajută la o mai bună înțelegere pentru ce sunt inhibitorii de protează.
Peptidasele sau proteazele au sarcina de a cliva proteinele. Deoarece inhibitorii de protează inhibă aceste enzime, clivarea acestor proteine este inhibată sau chiar prevenită.
Efect farmacologic
Efectele inhibitorilor de protează care apar în mod natural pot fi mortale. Acesta este cazul, de exemplu, cu otrăvuri de șarpe și scorpion, care sunt în mod natural inhibitori de protează.
În medicină, utilizarea sensibilă a inhibitorilor de protează poate salva vieți. Patru tipuri de proteaze pot fi inhibate, și anume serin proteaze, cisteine proteaze, metaloproteaze și proteaze aspartate. Există diferiți inhibitori de protează pentru fiecare formă de protează, care sunt special adaptate la una dintre aceste patru proteaze. Există, de asemenea, unele care pot inhiba diverse proteaze.
Este important să se acorde atenție dozajului corect, deoarece inhibitorii de protează utilizați în medicament pot avea, de asemenea, un efect foarte toxic în caz de supradozaj.
Aplicație și utilizare medicală
Inhibitorii cunoscuți ai proteazei în medicină sunt cei folosiți pentru a inhiba coagularea sângelui, pentru a regla tensiunea arterială ridicată și pentru a trata infecțiile cu HIV și VHC.
Anticoagulantele se mai numesc anticoagulante. Sunt utilizate pentru a reduce coagularea sângelui care este prea puternică. Există diferite anticoagulante disponibile. Acestea includ coumarinele, numite și antagoniști ai vitaminei K, heparinele, anticoagulantele orale directe (care intervin direct în cascada de coagulare), toate substanțele care conțin hirudină sau agenții de complexare a calciului.
Inhibitori de protează sub formă de medicamente antihipertensive sunt folosiți pentru a scădea tensiunea arterială. Acestea pot fi blocante beta și blocante ale canalelor de calciu, de exemplu, care inhibă fluxul de calciu. Inhibitori ACE, antagoniști ai aldosteronului și antagoniștii AT1 inhibă sistemul renină-angiotensină-aldosteronă. Inhibitorii proteazei includ, de asemenea, toate formele de diuretice, adică apa care reduce tensiunea arterială în acest fel.
Antivirale sunt, de asemenea, inhibitori de protează. Acestea împiedică înmulțirea virușilor în organism. Acestea includ viruși în boli precum HIV, unde utilizarea de inhibitori de protează este deosebit de utilă. Modul în care funcționează antivirale este diferit. Unii împiedică fixarea în membrana celulară a organismului gazdă, alții împiedică pătrunderea în celula gazdă, unii împiedică formarea de noi virusuri sau eliberarea de viruși nou formați din celula gazdă.
Riscuri și reacții adverse
Toți inhibitorii de protează trebuie folosiți foarte atent. Pe cât de utile pot fi antivirale pe de o parte, ele pot fi și periculoase pe de altă parte, deoarece nu pot ataca numai celulele virusului, dar, în caz de supradozaj, pot duce, de asemenea, întreaga viață celulară a organismului tratat. ar avea consecințe letale.
În cazul anticoagulantelor, trebuie menționat întotdeauna că pe de o parte pot exista reacții alergice la acestea, dar, pe de altă parte, dacă doza este incorectă, poate duce și la anticoagulare excesivă și, prin urmare, care poate pune viața în pericol.
În ceea ce privește toate medicamentele care scad tensiunea arterială care aparțin grupului de inhibitori de protează, se poate spune că fiecare dintre ele poate aduce cu sine diverse efecte secundare și riscuri. Datorită efectului diuretic, organismul se poate usca, pot exista pierderi puternice de electroliți și tulburări corespunzătoare în organism, iar în cel mai rău caz tendința de tromboză crește din cauza sângelui îngroșat.
Crampe, stări de confuzie, aritmii cardiace sau o tensiune arterială mult prea scăzută pot apărea și în timpul tratamentului cu inhibitori de protează. Prin urmare, este important să fie deosebit de atent atunci când se utilizează toate formele de inhibitori de protează.