probenecid

probenecid este un medicament pentru hiperuricemie și guta care este un medicament de a doua linie. Inhibă schimbătorul URAT1 în rinichi și crește astfel eliberarea de uree în urină, în timp ce scade excreția anionilor organici. Probenecid interacționează cu multe alte medicamente.

Ce este probenecid?

Deoarece medicamentul stimulează organismul să excrete acidul uric, probenecidul este un agent uricosuric. Domeniul său de aplicare este tratamentul hiperuricemiei și gutei, aceasta din urmă fiind o consecință a hiperuricemiei.

Probenecid este oa doua alegere: în multe cazuri nu este cea mai bună opțiune pentru primul tratament Ingredientul activ cu formula moleculară C13H19NO4S este solid și are un gust ușor amar. Ca medicament, cristalele sunt adesea sub formă de tabletă. MSD Sharp & Dohme GmbH a brevetat preparatul sub denumirea de Santuril®.

Inițial trebuia să asigure furnizarea de penicilină în timpul celui de-al Doilea Război Mondial, deoarece, deoarece probenecidul poate crește efectul penicilinei, este necesară o doză mai mică atunci când cele două medicamente sunt combinate. În practică, totuși, agentul nu a fost utilizat deoarece dezvoltarea probenecidului nu s-a încheiat până în 1952.

Efect farmacologic

În corpul uman, rinichii produc urină și inițial formează urina primară. Organul recuperează diverse substanțe din aceasta, inclusiv electroliți și uree. În acest proces de filtrare, ureea servește pentru a schimba gradientul osmotic, ceea ce permite difuzarea lichidului și a substanțelor dizolvate în el prin membrană. La reluare, schimbătorul URAT1 - comparabil cu o ușă rotativă - ridică anioni organici pe o parte și recuperează urea pe cealaltă parte.

Probenecid intervine în acest proces: recaptarea acidului uric scade deoarece medicamentul împiedică schimbătorul. Ca urmare, corpul uman eliberează mai mult acid uric în urină decât de obicei. Acest proces scade nivelul acidului uric din sânge, care este responsabil de hiperuricemie și de problemele articulare pe care le provoacă.

Când probenecid reduce activitatea schimbătorului URAT1, în schimb, mai mulți anioni organici rămân în organism. În acest fel, probenecidul poate afecta și modul de funcționare a altor medicamente, dacă organismul excretă și o cantitate mai mică din aceste molecule.

Aplicație și utilizare medicală

Medicamentul este indicat pentru tratamentul hiperuricemiei sau a gutei care rezultă, dar nu este prima opțiune de tratament. În schimb, probenecidul este utilizat de obicei numai atunci când eforturile cu alți agenți nu au succes. Este, de asemenea, aprobat în acest scop în Germania.

Medicina definește hiperuricemia ca nivel crescut patologic de acid uric care depășește 6,7 mg / dl (femei) sau 7,4 ml / dl (bărbați) în serul din sânge. Simptomele hiperuricemiei nu se manifestă întotdeauna. Cu toate acestea, dacă acidul uric se cristalizează ca sare în articulații, gută se dezvoltă.

În timpul unui atac acut, simptomele inflamației apar pe articulația afectată. Adesea sunt asociate cu durerea. Probenecid este contraindicat în timpul unui atac acut de gută. Ca răspuns la sărurile acidului uric depuse în articulații, cartilajul se întărește și devine mai gros. Această etapă este cunoscută și sub numele de gută cronică.

Deși majoritatea oamenilor au 30–40 de ani de la apariția bolii, în cazuri rare gută se poate dezvolta în copilărie. Cu toate acestea, probenecidul nu este potrivit pentru copiii sub 2 ani.

Riscuri și reacții adverse

Probenecid nu este potrivit pentru tratamentul la pacienții cu probleme renale. Acest lucru se aplică și în cazul în care probabilitatea de a dezvolta pietre la rinichi este crescută. În plus, medicamentul este contraindicat în caz de hipersensibilitate și prezența unui atac de gută acută.

Efectele secundare potențiale ale probenecidului includ diverse reacții ale pielii, cum ar fi mâncărimi, căderea părului și inflamația gingiilor și probleme digestive, cum ar fi balonarea și greața. De asemenea, pot apărea dureri de cap, somnolență și pierderea poftei de mâncare.

Pot apărea interacțiuni între probenecid și numeroase alte medicamente. În majoritatea cazurilor, probenecidul crește concentrația celorlalte substanțe active din serul din sânge și acest lucru poate schimba modul de funcționare. Alte substanțe, cum ar fi acidul acetilsalicilic (ASA), pot reduce efectul terapeutic al probenecidului sau, în alte cazuri, pot duce la un risc crescut de acțiune.