abacavir

abacavir este un medicament care inhibă replicarea și eliberarea de viruși. Abacavir, în special, este utilizat ca antiviral la pacienții infectați cu HIV. Este un element într-o terapie combinată.

Ce este abacavir?

GlaxoSmithKline plc. (GSK) este o companie farmaceutică britanică care produce medicamentul abacavir. Ca parte a terapiei combinate antiretrovirale, este utilizată pentru tratarea persoanelor cu HIV-1.

Abacavir aparține unui grup de inhibitori de transcriptază inversă nucleozidici (NRTI). Este un analog nucleozidic. Acest lucru este similar cu nucleozidul natural. Acțiunea lor începe cu inversa transcriptază enzimatică. Această enzimă face parte din retrovirusuri și transcrie genomul ARN viral în ADN.

Abacavir concurează cu nucleozidele naturale. Cu toate acestea, nu are a treia grupare hidroxil. Aceasta înseamnă că nu poate avea loc nicio extensie a lanțului. Terapia cu Abacavir poate fi începută numai după un test genetic, deoarece reacțiile care pot pune viața în pericol sunt posibile cu un anumit marker genic (HLA-BSternchen5701).

Efect farmacologic

Abacavir este un analog nucleozidic. A 3-a grupare hidroxil lipsește. Acest lucru previne prelungirea lanțului în timpul transcrierii. Transcrierea descrie procesul biologic prin care informațiile genetice sunt transferate de la catenele ADN la ARN.

Secvențele de bază ale ARN și ADN-ului trebuie să fie complementare pentru acest lucru. Transcrierea este apoi catalizată în nucleul celular. Abacavir lucrează împotriva acestui lucru. Inhibă creșterea virală. Farmacodinamic, abacavirul este transformat pentru prima dată într-un trifosfat. Acestea sunt echivalenți sintetizați chimic ai acidului fosforic. Mai mult, porțiunea de bază este transformată sau descompusă biochimic de sistemele enzimatice proprii ale organismului. Se creează un produs metabolic activ biochimic.

Acest produs metabolic (trifosfat de carborvir) inhibă alungirea lanțului și astfel blochează transcripția. Pe lângă manipularea transcriptazei, există și o încheiere a formării lanțului de ADN. Grupa hidroxil lipsă împiedică o legătură pe două părți. Tratamentul cu abacavir sau o combinație de NRTI scade sarcina virală.

În același timp, este cauzată o creștere a numărului de celule CD4. Conform studiilor științifice, utilizarea abacavir încetinește progresia deficienței imunitare, reduce infecțiile tipice cu SIDA și are astfel un efect semnificativ de prelungire a vieții. Cu toate acestea, în conformitate cu alte rezultate ale studiului, beneficiul se uzează în timp. Acest lucru se datorează versatilității virusului H.

Aplicație și utilizare medicală

Abacavir este o moleculă sintetică care creează activități inhibitoare corespunzătoare împotriva SIDA cu deficiență imunitară în organism. Abacavir nu este descompus în organism prin sistemul citocromului P450, ci prin alcoolul dehidrogenază și, în plus, prin glucuronil transferază.

Interacțiunile cu alte medicamente sunt evitate în mare măsură. Abacavir arată o eficacitate bună împotriva HIV-1 in vitro, iar efectul său poate fi crescut cu amprenavir, nevirapină și zidovudină. Medicamentele combinate, cum ar fi lamivudina și stavudina, cresc de asemenea semnificativ efectul. Rezistența virală la abacavir se dezvoltă doar lent. Necesită o multitudine de mutații.

La adulții tratați cu o combinație de abacavir cu lamivudină și zidovudină, 70% au avut o încărcare virală după 48 de săptămâni care nu mai era detectabilă. De asemenea, a crescut semnificativ numărul de celule CD-4. Un studiu comparativ corespunzător a fost efectuat la copii cu HIV-1. Acești copii aveau o etichetă NRTI deschisă, iar procentul de încărcare virală detectabilă (mai puțin de 400 de copii / ml) a fost semnificativ mai mare în combinație cu abacavir decât cu medicamente comparabile.

Riscuri și reacții adverse

În cazul hipersensibilității cunoscute la abacavir (verificat prin test genetic) sau în cazul disfuncțiilor hepatice severe, medicamentul nu trebuie administrat. Utilizarea abacavir în timpul sarcinii sau alăptării este recomandată doar într-o măsură limitată.

Mai mult, hepatita, acidoza metabolică sau hepatomegalia vorbesc împotriva consumului de droguri. Dacă se cunoaște că pacientul are factori de risc ridicat pentru boala hepatică sau dacă pacientul are o încărcare virală foarte mare, administrarea de abacavir, în special în asociere cu lamivudină și zidovudină, este discutabilă.

Contraindicații relative pentru abacavir sunt, de asemenea, o disfuncție moderată a ficatului sau o boală renală în stadiu final. Aproximativ 5% dintre pacienți prezintă reacții de hipersensibilitate. Simptomele includ erupții cutanate, greață, vărsături, dureri abdominale, tuse, valori crescute ale ficatului, ulcerații bucale, dureri de cap și o stare generală de boală.