primachina

primachina este un medicament cu prescripție cu proprietăți anti-parazitare. Este utilizat pentru prevenirea, tratamentul și urmărirea tratamentului malariei. În orientările sale pentru terapia malariei, Societatea Germană pentru Medicină Tropicală și Sănătate Internațională (DTG) recomandă primaquina ca terapie suplimentară pentru cloroquina în tratamentul malariei terțiare. În Germania, Primaquine este fabricat și vândut de Bayer AG sub denumirea comercială Primaquine®.

Ce este primaquine?

Primaquine sau N4- (6-metoxiquinolin-8-il) pentan-1,4-diamina este un amestec racemic cu formula empirică C15 H21 N3 O. Este un derivat de 8-aminochinolină. Substanța care stă la baza (bisfosfonatul de primă calitate) este o pulbere cristalină, roșie-portocalie și solubilă în apă, cu miros neutru și gust amar.

Efect farmacologic

După administrarea orală, primaquina este rapid absorbită prin tractul digestiv și metabolizată rapid de către ficat la un derivat carboxilic. Concentrația plasmatică maximă a primaquinei este atinsă în aproximativ 2 până la 3 ore. Primaquine are un timp de înjumătățire plasmatică de 5 până la 6 ore. Derivatul carboxilic (carboxiprimaquina) are un timp de înjumătățire plasmatică de 24 până la 30 de ore. Doar o mică proporție de primafină (aproximativ 1%) este excretată în forma sa inițială. Este excretat în urină.

Ca agent terapeutic, primaquine este luată timp de 14 zile. Doza zilnică este calculată în funcție de greutatea corporală a pacientului și depinde de conceptul general de tratament și de celelalte medicamente utilizate. Pentru profilaxie, se recomandă administrarea timp de 1 până la 2 zile. Doza pentru adulți este de 30 mg și pentru copii de 0,3 mg pe kilogram de greutate corporală pe zi.

Măsurarea profilactică trebuie să aibă loc în perioada cuprinsă între 1 zi și 1 săptămână după șederea în zona malariei. Primaquine nu este aprobat ca agent pentru profilaxia malariei în Germania. În acest scop, produsul trebuie obținut în străinătate.

Aplicație și utilizare medicală

Primaquine a fost fabricat încă din anii 1940 și este utilizat ca medicament antimalarian în mai multe țări. Cu toate acestea, mecanismul său exact de acțiune este încă necunoscut, în ciuda cercetărilor intense. Se presupune că o interacțiune a substanței cu ADN-ul plasmodiei inhibă biosinteza proteinelor și duce astfel la moartea agentului patogen. De asemenea, este considerată disfuncția mitocondrială.

Primaquine este foarte eficientă împotriva stadiilor exoerytrocitice ale Plasmodium vivax și Plasmodium ovale, precum și la începutul fazei exoerytrocitice a Plasmodium falciparum. Preparatul arată, de asemenea, o eficiență ridicată împotriva gametocitelor Plasmodia, în special Plasmodium falciparum. Cu toate acestea, primaquine s-a dovedit a fi ineficientă pe etapele eritrocitelor plasmodiei.

Deși nu este aprobat în acest scop în Germania, primaquine este utilizată în profilaxia tuturor tipurilor de malarie. Studiile efectuate în țările din Africa Centrală, Columbia, Iran și Indonezia arată un efect preventiv al primefinelor de până la 85% față de agentul patogen Plasmodium falciparum, care este responsabil pentru malaria tropicală. O aplicație de primăvară pentru tratamentul terapeutic al cuarței malariei și al malariei tropice, însă, nu are sens.

Ca agent terapeutic și în scopul prevenirii recurențelor, primavina este utilizată în malaria tertiana, care este cauzată de Plasmodium vivax și Plamodium ovale.

Riscuri și reacții adverse

Primaquine este contraindicat pentru persoanele cu deficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază și pentru persoanele cu lupus eritematos sau artrită reumatoidă. O altă contraindicație este utilizarea medicamentelor potențial hemolitice sau sensibilitatea personală la ingredientul activ.

Este recomandabil să vă verificați valorile de sânge în timp ce luați primavină. Nu a fost dovedită siguranța utilizării primaquine în timpul sarcinii, astfel încât riscurile potențiale pentru copilul nenăscut trebuie să fie luate în considerare în contextul raportului risc-beneficiu la elaborarea conceptului terapeutic.

Efectele secundare ale primaquinei includ anemia și cefaleea, oboseala și somnolența, indigestia și crampele stomacale și mâncărimea pielii.

Dacă urina se întunecă, tratamentul cu primafină trebuie întrerupt imediat, deoarece acest lucru poate fi un indiciu al cererilor excesive de ficat, boli de rinichi sau hemoliză.