Alcaloizi ergotici sunt ingrediente active, care se găsesc în mod natural în ciuperca ergot (Claviceps purpurea). Ele sunt utilizate ca o componentă izolată în diferite medicamente datorită proprietăților lor psihotrope, de muncă și de promovare a circulației sângelui.
Ce sunt alcaloizi ergot?
Ciuperca cerealieră în formă de semilună crește în principal în urechile de cereale, după ce cerealele au fost infectate. Deoarece alcaloizii, ca substanțe vegetale secundare, au o toxicitate ridicată, diverse strategii sunt utilizate pentru a preveni infestarea în agricultură. Până în secolul XX a avut loc o intoxicație în masă regulată prin consumul de cereale contaminate, care a fost numită „ergotism”. Astăzi termenul este folosit pentru reacțiile adverse care apar cu utilizarea cronică de ergotamină.
În structura sa, alcaloizii ergot constau din ergoline, un compus organic-chimic care conține azot, ale cărui substanțe abstractizate sunt utilizate în tratamentul migrenelor, hipotensiunii arteriale, bolii Parkinson și bolilor cardiovasculare. Acidul lisergic este obținut din ciuperca ergot, care este utilizată pentru a produce LSD (dietilamidă cu acid lisergic). Din acest motiv, furnizarea medicamentului ergotamină este restricționată prin Legea germană de monitorizare a substanțelor.
Chiar și în concentrații scăzute, alcaloizii ergotului au un efect toxic și afectează sistemul nervos central. Alcaloizii și derivații parazitului din cereale sunt discutați în prezent ca medicamente neuro-psihotrope. În vorbirea farmacologică, „medicamentele murdare” sunt medicamente care se leagă de diverși receptori din creier. Pe de o parte, acest lucru duce la o gamă largă de efecte, dar este adesea asociat cu efecte secundare imprevizibile. Știința lucrează pentru a aborda un efect mai țintit.
Pe lângă alcaloizii ergot, biochimistul britanic Henry Hallett Dale a fost capabil să detecteze histamina ca substanță naturală în ergot.
Efect farmacologic
Alcaloizii Ergot lucrează în organism într-o varietate de moduri. Acestea sunt denumite în primul rând agoniști ai dopaminei. Aceasta înseamnă că stimulează receptorii dopaminei și, prin urmare, intensifică efectul dopaminei în organism. Acestea intervin direct în sistemul nervos vegetativ, care ne coordonează funcțiile corpului și ale organului. Acest efect este utilizat, de exemplu, în boala Parkinson, deoarece boala este declanșată în principal din lipsa dopaminei.
Alcaloizii erotici individuali pot cauza tulburări neurologice și pot afecta sistemul nervos central chiar și la concentrații mici. Acest lucru poate duce la apariții sau crampe epileptice. Alți alcaloizi conțin un agent toxic care poate provoca moartea membrelor prin blocarea vaselor de sânge.
Cinci-zece la sută dintre ergot pot provoca moartea la un adult. Acest lucru se datorează compoziției diverșilor alcaloizi ergot și concentrației lor mari.
Ingredientele active pot bloca și stimula receptorii de pe vasele de sânge. În funcție de ce alcaloid este. Tratamentul cu succes al migrenelor este explicat prin efectul asupra vaselor de sânge. Legarea substanțelor la receptorii alfa din mușchi determină, de asemenea, contractarea uterului.
Un alcaloid ergot utilizat este ergometrina. Este un uterotonic (are efect tonic asupra uterului), care are un efect alfa-simpatolitic (contracarează efectele sistemului nervos simpatic) și are un efect stimulator direct asupra mușchilor vasculari netezi și a uterului. În sistemul venos, ergotamina în forma sa naturală are un efect pronunțat vasoconstrictor (constrictor) asupra vaselor venoase și arteriale.
În plus, este discutat un efect serotoninergic (reactiv cu serotonină sau care conține serotonină). Derivații de ergotamină pot fi găsiți în laptele matern. Ele pot induce vărsături, diaree și hipertensiune la copilul alăptat.
Acidul lisergic dilată pupilele și crește tensiunea arterială, poate declanșa modificări ale percepției în termeni de timp, precum și stimuli optici și acustici. LSD este un halucinogen care modifică starea de spirit.
În plus, se folosesc unii derivați ai alcaloizilor ergot. Bromocriptina și cabergolina, de exemplu, au proprietăți dopaminergice și inhibă eliberarea hormonului prolactină. Dihidroergotamina reglează tensiunea arterială și vasele de sânge. Dihidroergocriptina acționează selectiv asupra receptorilor D2.
La rândul său, dihidroergotoxina, în combinație cu alte preparate poate avea un efect pozitiv asupra performanței creierului și este antihipertensivă. Lisurida și pergolida se leagă de receptorii dopaminei și serotoninei. Metilergometrina are un efect contractant (tonic) asupra uterului.
Aplicație și utilizare medicală
În medicină, substanțele din ciupercă, în ciuda toxicității lor, reprezintă un grup de analeptice cu un grad ridicat de eficacitate, prin urmare sunt utilizate pentru o mare varietate de boli.
Dihidroergotamina pentru: hipotensiune arterială, vrăji leșinante, probleme cardiovasculare, atacuri acute de migrenă cu sau fără aură.
Dihidroergotoxina în: hipertensiune arterială / hipertensiune la bătrânețe, tratament de însoțire a sindromului Raynaud, tulburări de câmp vizual de origine vasculară, tratamentul simptomatic al insuficienței veno-limfatice, tulburări cerebrale, boala Alzheimer, demență, migrenă. Chiar și cantități mici pot provoca greață și vărsături. Prin urmare, remediul este folosit și ca emetic.
Ergotamina pentru: dureri de cap cluster, migrene. Dihidroergocriptina, lisurida, cabergolina și pergolida în: boala Parkinson. Dihidroergocriptina în: boala Parkinson și tratamentul intermediar al migrenelor. Bromocriptină pentru: sindromul picioarelor neliniștite, tulburări ale ciclului menstrual, infertilitate la femei, hiperprolactinanemie la bărbați, prolactinoame, acromegalie, boli mamare benigne și boala Parkinson.
La rândul său, Cabergolina pentru: Tulburări hiperprolactinemice. Metilergometrina pentru: promovează desprinderea placentară, tratamentele atoniei uterine și tratamentul sângerării postpartum.
Riscuri și reacții adverse
Pot apărea următoarele reacții adverse: cefalee, vărsături, cu tratament pe termen lung tulburări circulatorii la nivelul mâinilor și picioarelor până la obstrucția vasculară și moartea regiunii afectate, angină pectorală, afecțiuni gastrointestinale, pierderea poftei de mâncare, tulburări de somn, neliniște, congestie nazală, constipație, ritm cardiac lent, scăderea tensiunii arteriale , Probleme circulatorii, amețeli, mâncărimi, furnicături, precum și amorțeală și răceală la nivelul brațelor și picioarelor, sentimente de anxietate, depresie, reacții ale pielii, slăbiciune musculară, dureri musculare, crampe musculare, ritm cardiac prea lent sau prea rapid (bradicardie, tahicardie), leziuni ale valvei cardiace, atac de cord, împiedicare cardiacă, tulburări de respirație, edem , Fibroză, diskinezie, halucinații, hipotensiune, somnolență, transpirație, gură uscată, dureri de stomac, crampe stomacale, senzație de slăbiciune, arsuri la stomac, retenție de apă în țesut, schimbare în greutate, neliniște, pierderea libidoului, tremor, sonerie la urechi, coșmaruri, amăgire, disconfort abdominal superior slăbiciune a expresiei, picioare dureroase, căderea părului, tulburări de vedere, psihoză, nervozitate, incoordonare, incontinență, urinare frecventă, paloare a feței, accident vascular cerebral, dureri de contracție uterină, hipogalactie și tulburări de comportament.
Reacțiile secundare obișnuite ale tuturor agoniștilor dopaminei sunt libidoul și hipersexualitatea crescută, mâncarea cu chef, tulburarea obsesiv-compulsivă și scăderea controlului impulsului.