Antibiotice pentru macrolide sunt antibiotice care au efect bacteriostatic și au macrolidă. Acestea inhibă sinteza de proteine a bacteriilor. Primul și cel mai cunoscut antibiotic macrolid este eritromicina. Antibioticele macrolide sunt utilizate pe scară largă la copii.
Ce sunt antibioticele macrolide?
Antibiotice pentru macrolide (prescurtate: macrolide) sunt antibiotice eficiente bacteriostatic. Ele reprezintă propria lor „clasificare” în cadrul diferitelor antibiotice. Abrevierea comună macrolidă este, într-un sens mai restrâns, numele unei molecule circulare, macrolida, care apare în toate antibioticele macrolide. Antibioticele macrolide au un spectru favorabil de activitate cu puține efecte secundare și, prin urmare, sunt potrivite pentru utilizare la copii.
Cu toate acestea, rezistența la antibiotice macrolide crește. Multe bacterii sunt deja rezistente la antibiotice macrolide, ceea ce se datorează faptului că o modificare a enzimelor ribozomale este suficientă pentru a dobândi rezistență. Prin urmare, dobândirea rezistenței este relativ ușoară. Mai mult, există o așa-numită rezistență încrucișată între diferitele antibiotice macrolide. Aceasta înseamnă că, odată ce o bacterie este rezistentă la un antibiotic macrolid, este rezistentă la toate antibioticele macrolide.
„Prototipul” antibioticelor macrolide este eritromicina, care se obține dintr-un tip de ciupercă. Există, de asemenea, antibiotice josamicină și spiramicină, care sunt obținute și din specii fungice. În efortul de a îmbunătăți spectrul de activitate și proprietățile farmacocinetice, s-au dezvoltat derivații semisintetici roxitromicina, azitromicina și claritromicina.
Efect farmacologic
Antibioticele macrolide sunt eficiente bacteriostatic. Acestea inhibă sinteza de proteine a bacteriilor. Acest lucru se întâmplă printr-un atașament la subunitatea 50S a ribozomilor. Procedând astfel, blochează translocazul enzimatic, ceea ce împiedică migrarea și creșterea lanțului polipeptidic. Aceasta are ca efect efectul bacteriostatic al antibioticelor macrolide. Sunt deosebit de eficiente împotriva bacteriilor active metabolice.
Antibioticele macrolide sunt în general lipofile și, prin urmare, se distribuie bine în țesut după absorbția în tractul gastro-intestinal. Excreția este în mare parte ieftină (prin bilă). Macrolidele sunt defalcate în ficat. Sunt metabolizați de sistemul enzimatic CYP3A4 în timpul biotransformării.
Atunci când reduceți medicamente care sunt luate sau utilizate în același timp, pot exista interferențe. Distrugerea unuia dintre medicamente este amânată.
Aplicație și utilizare medicală
Antibioticele macrolide sunt eficiente împotriva cocoșilor și tijelor gram-pozitive, precum și împotriva cocciurilor gram-negative. De asemenea, sunt eficiente împotriva Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, micoplasme, spirochete, clamidie și Haemophilus influenzae.
Indicațiile pot fi derivate din spectrul de activitate al antibioticelor macrolide. Trebuie menționat însă că antibioticele macrolide semi-sintetice roxitromicina, claritromicina și azitromicina au un spectru mai larg de activitate împotriva bacteriilor gram-negative decât eritromicina, josamicina și spiramicina.
Sistemic, eritromicina este indicată pentru bronșită, pneumonie, pertussis (tuse convulsivă), otită medie (otită medie), sinuzită (sinuzită), acnee vulgară, conjunctivită (conjunctivită) datorată clamidiei, difteriei și inflamației uretrale din cauza plasmei uretrale clamidiale.
Ca alternativă la peniciline z. B. în alergia la penicilină, eritromicina este, de asemenea, utilizată pentru terapia faringitei (inflamația gâtului), a amigdalitei (amigdalită), a scarlatinei, a erizipelelor (a trandafirului ranilor) și a sifilisului.
Azitromicina, un derivat semisintetic din grupul de antibiotice macrolide, poate fi utilizată pentru infecțiile tractului respirator superior, inclusiv inflamația sinusurilor (sinuzită), inflamația faringelui și amigdalită. Infecțiile tractului respirator inferior, inclusiv bronșită și pneumonie, otite medii acute, infecții ale pielii și țesuturilor moi și infecții genitale necomplicate cauzate de Chlamydia trachomatis sau Neisseria gonorrhoeae (tulpini nerezistente) pot fi de asemenea tratate cu azitromicină.
În comparație cu eritromicina, se poate observa un spectru ușor extins de activitate al azitromicinei. Mai mult, azitromicina are un timp de înjumătățire semnificativ mai lung. Din acest motiv, poate fi folosit ca „antibiotic de trei zile”: se administrează doar trei tablete la fiecare 24 de ore, dar efectul durează 10 zile datorită timpului de înjumătățire lung.
Riscuri și reacții adverse
Efectele secundare posibile ale antibioticelor macrolide sunt inofensive. Din acest motiv și din cauza spectrului larg de activitate, antibiotice macrolide sunt adesea utilizate la copii. Cele mai frecvente reacții adverse includ disconfortul gastro-intestinal, de ex. Diaree, greață și vărsături. Mai mult, sunt posibile reacții de hipersensibilitate cu hipersensibilitate (alergie) la antibiotice macrolide. Deteriorarea ficatului este, de asemenea, unul dintre rarele reacții adverse.
Trebuie menționat, totuși, că antibioticele individuale din grupul macrolidelor pot avea și efecte secundare care depășesc acest lucru. Acestea pot fi găsite pe insertul pachetului și pot fi obținute de la medic sau farmacist.
Mai mult, sunt posibile interacțiuni (interacțiuni) cu alte medicamente. Există, de asemenea, contraindicații. Cu toate acestea, acestea nu pot fi citate în termeni generali pentru grupul de antibiotice macrolide, deoarece sunt diferite pentru fiecare antibiotic macrolid.
Toate aceste antibiotice au în comun faptul că nu trebuie utilizate în caz de hipersensibilitate la un antibiotic macrolid.
.jpg)
