Glicozide cardiace

Glicozide cardiace sunt substanțe medicinale care au un efect pozitiv asupra puterii de bătăi a inimii și, în același timp, scad ritmul cardiac. Sunt utilizate pentru tratarea bolilor de inimă.

Ce sunt glicozidele cardiace?

Glicozidele cardiace sunt ingrediente active ale căror efecte sunt legate de inimă. Din punct de vedere chimic, ingredientele active sunt caracterizate de trei dezoxugari, care apar doar foarte rar în natură. Acești deoxysugari sunt atașați la un derivat de steroizi într-o legătură glicozidică. Legătura glicozidică este, de asemenea, parțial prezentă în derivații gonanului.

Glicozidele cardiace sunt adesea numite Digitaloids sau simplificat ca digitalice desemnat. Acest nume se bazează pe foxglove (digitalis), care conține glicozide cardiace în doze foarte mari.

Doar digitoxina și digoxina sunt utilizate astăzi clinic. Digitoxina este un glicozid steroid din clasa glicozidelor cardiace. Este obținut din vulpea roșie (Digitalis purpurea). Digoxin este, de asemenea, o glicozidă digitală din foxglove. Digoxina și digitoxina aparțin glicozidelor endogene. Asta înseamnă că acționează ca hormoni. La om, digoxina este produsă în cantități mici în glanda suprarenală.

Glicozidele cardiace sunt utilizate în principal în tratamentul insuficienței cardiace acute și cronice. De asemenea, sunt utilizate în tratamentul fibrilației atriale și flutterului atrial.

Glicozidele cardiace sunt de obicei administrate sub formă de tablete. Doar strofantina este administrată intravenos datorită ratei sale de absorbție slabă. Substanțele sunt excretate în principal prin ficat și bilă.

Efect farmacologic

Glicozidele cardiace prezintă un efect inotrop pozitiv. Termenul de inotropie este utilizat pentru a descrie influența asupra contractilității țesutului muscular al inimii. Dacă inotropia este pozitivă, forța de contracție a inimii este crescută. Această creștere se bazează pe un aport crescut de ioni de calciu în celulele musculare ale inimii. Pentru a face acest lucru, glicozidele cardiace se leagă de subunitățile α din sodiu-potasiu-ATPază și inhibă astfel transportul activ al ionilor de potasiu în celulă. În același timp, fluxul de ioni de sodiu din celulă este împiedicat. Concentrația de sodiu din interiorul celulei crește. Ca urmare, reticulul sarcoplasmic, o formă specială a reticulului endoplasmic din celulele musculare, absoarbe mai mulți ioni de calciu. Acești ioni de calciu sunt disponibili pentru ca mușchii inimii să se contracte, astfel încât forța de contracție să crească.

În același timp, glicozidele cardiace au, de asemenea, un efect negativ dromotrop. Acestea scad viteza de conducere a nervilor. Acest efect este obținut prin creșterea fluxului inițial de potasiu din celula musculară. Inima se contractă mai rar datorită transmiterii încetinite a stimulilor. Aceasta permite o contracție mai puternică cu un volum de expulzare mai mare.

Glicozidele cardiace prezintă, de asemenea, un efect bathmotropic pozitiv. Bathmotropia este influența pragurilor de stimul și a excitabilității inimii.Substanțele bathmotrope pozitive scad pragul excitației, astfel încât inima să se poată contracta mai ușor.

Aplicație și utilizare medicală

Principalele domenii de aplicare pentru glicozide cardiace sunt insuficiența cardiacă acută și cronică. Cu insuficiență cardiacă, inima nu mai este capabilă să furnizeze organismului suficient sânge. Insuficiența cardiacă acută se dezvoltă în câteva ore până la zile. Cauzele sunt, de exemplu, aritmia cardiacă, tamponarea cardiacă, embolia pulmonară, insuficiența valvei cardiace sau atacul de cord.

Insuficiența cardiacă cronică se dezvoltă în câteva luni. Cauzele sunt, de exemplu, boli pulmonare cronice. Glicozidele cardiace sunt, de asemenea, administrate pentru fibrilatie atriala sau flutter atrial. Fibrilarea atrială și flutterul atrial pot fi complet lipsite de simptome. Adesea, cei afectați observă doar o scădere a performanței. Sunt posibile simptome precum amețeli, respirație, senzație de teamă sau durere în piept.

Riscuri și reacții adverse

Utilizarea glicozidelor cardiace și mai ales utilizarea digoxinei sunt controversate. Studiile actuale arată că pacienții cu insuficiență cardiacă care au fost tratați cu digoxină au avut o rată de mortalitate cu 72 la sută mai mare decât pacienții care au fost tratați cu alte medicamente.

Glicozidele cardiace au, de asemenea, o fereastră terapeutică foarte mică. Chiar și mici abateri de la doza optimă pot duce la efecte nedorite și simptome ale otrăvirii. Zonele terapeutice și toxice se suprapun în multe cazuri. Pacienții se plâng adesea de pierderea poftei de mâncare și de greață. Intoxicația digitală prin supradozaj se manifestă în vărsături, diaree și aritmii cardiace. Pot apărea dureri de cap, neliniște și chiar confuzie psihotică.

Viziunea verde-galben este tipică intoxicației digitale. În plus, cei afectați văd asteriscuri albastre sau puncte. Aceste fenomene se numesc fenomenul flori de porumb.

Cauzal, intoxicațiile sunt tratate prin inhibarea absorbției ulterioare a substanțelor active. Spălarea gastrică este realizată în acest sens. Alternativ, se poate administra și cărbune activat. În plus, circulația între intestin și ficat este întreruptă prin administrarea de colestiramină. Simptomatice, în special tulburările electrolitelor sunt echilibrate și aritmiile cardiace tratate. Există, de asemenea, opțiunea de a da un antidot digital. Totuși, aici există riscul unei reacții alergice, care poate ajunge până la șocul alergic.

Trebuie menționat că puterea glicozidelor cardiace poate fi influențată de diverse medicamente și, de asemenea, de concentrațiile fluctuante ale electroliților din sânge. Prin urmare, trebuie utilizat întotdeauna într-o doză individuală. În plus, sunt necesare analize de sânge strânse la administrarea glicozidelor cardiace.

Digoxina glicozidică cardiacă nu trebuie administrată pacienților cu insuficiență renală. Digitoxina este contraindicată în insuficiența renală și hepatică combinată.