bisoprolol

bisoprolol este un medicament și este utilizat pentru a trata tahicardia, angina pectorală, hipertensiunea arterială și bolile coronariene (CHD). Bisoprololul are un efect antagonic asupra ß-adrenoreceptorilor (beta-adrenoreceptori) și aparține grupului de beta-blocante. Luarea medicamentului poate provoca reacții adverse, cum ar fi oboseala, amețeli și dureri de cap.

Ce este bisoprololul?

Bisoprololul aparține grupului de blocante selective ale ß-adrenoreceptorilor și are un efect antagonic asupra adrenoreceptorilor ß1. Ca un blocant beta selectiv, bisoprololul are un efect specific asupra inimii și nu are efect asupra altor organe.

Bisoprololul este denumit medical ca medicament cardioselectiv. Din punct de vedere chimic, bisoprololul este un eter fenol care există ca amestec racemic. Bisoprololul este un compus chiral și medicamentul este utilizat într-un amestec 1: 1 de stereoizomeri (R) și (S). Forma (S) a medicamentului este stereoizomerul activ și are o afinitate mare de legare pentru adrenoreceptorii ß1. (S) -Bisoprololul deplasează adrenalina de la locul de legare al ß1-adrenoreceptorului și acționează ca un antagonist.

Medicamentul este utilizat pentru a trata angina pectorală, tahicardie, insuficiență cardiacă cronică și hipertensiune arterială. Medicamentul necesită utilizarea regulată. Oprirea bruscă a terapiei duce la simptome de sevraj și efecte secundare grave.

Efect farmacologic asupra organismului și organelor

Bisoprololul beta-blocant ocupă receptorii ß1-adrenalină și împiedică adrenalina și noradrenalina să se lege de receptori. Norepinefrina este un neurotransmițător care se formează în creier și în cortexul suprarenal al oamenilor. Adrenalina este un hormon produs în cortexul suprarenal uman. Adrenalina și noradrenalina diferă în structura lor chimică printr-o grupare metil. În cazul adrenalinei, o grupare metil este substituită pe grupa amino. Noradrenalina și adrenalina se leagă de receptorii ß1-adrenergici din inimă și duc la creșterea activității mușchiului cardiac. Frecvența cardiacă crește scăzând pragul de stimul al inimii. Capacitatea de pompare a inimii este crescută și crește tensiunea arterială.

Bisoprolol deplasează adrenalina și noradrenalina din receptorii ß1 suprarenali și ocupă locurile de legare. Ca antagonist, medicamentul slăbește efectele adrenalinei și noradrenalinei. Ca urmare a legării receptorilor și a efectului redus de adrenalină și noradrenalină, tensiunea arterială este scăzută și pragul de iritare este crescut. Inima are nevoie de mai puțină energie și consumul de oxigen este redus. În general, mușchiul cardiac este ușurat de bisoprolol. Medicina vorbește despre un efect inotrop negativ pe care îl au toți blocanții beta.

Legarea și efectele bisoprololului sunt de lungă durată. Timpul de înjumătățire în sânge este de 10 până la 11 ore. Bisoprololul este administrat pe cale orală și aproximativ 90% este absorbit. Biodisponibilitatea este excelentă la 90%, iar concentrația maximă plasmatică este atinsă la aproximativ 3 ore după ingestie. Beta-blocantul este excretat renal și metabolizat în ficat. Raportul dintre excreția renală și eliminarea ficatului este de 50:50.

Datorită efectului țintit al bisoprololului asupra adrenoreceptorului ß1, medicamentul are un efect cardiospecific. Cu toate acestea, poate avea un efect nervos central. Efectele și efectele secundare ale bisoprololului asupra sistemului nervos central (SNC) se datorează proprietăților lipofile ale medicamentului. Activitatea simpatomimetică intrinsecă (ISA) nu a fost demonstrată.

Aplicație medicală și utilizare pentru tratament și prevenire

Bisoprololul beta-blocant este utilizat pentru a trata hipertensiunea arterială (hipertensiune arterială), insuficiență cardiacă cronică, angină pectorală și tahicardie. Angina pectorală poate fi declanșată de boli coronariene (CHD). Beta-blocant este adesea utilizat pentru hipertensiunea arterială și, astfel, servește la prevenirea bolilor cardiace grave.

Tratamentul hipertensiunii arteriale și al anginei pectorale este de obicei început cu o doză de 5 mg bisoprolol pe zi. Doza depinde de gravitatea constatărilor. O doză zilnică de 2,5 mg este recomandată pentru hipertensiunea arterială. Dacă o doză de 5 mg bisoprolol este insuficientă, se recomandă o creștere a 10 mg bisoprolol pe zi. Doza zilnică trebuie să depășească 10 mg doar în cazuri excepționale. Doza trebuie crescută treptat sau redusă lent, dacă este necesar. Dacă medicamentul este oprit brusc, sunt rezultatele simptomelor de sevraj și reacții adverse severe. Retragerea din bisoprolol este posibilă numai prin deconectare și trebuie însoțită de un medic.

Bisoprololul nu trebuie utilizat la pacienții cu astm bronșic, bradicardie, diabet zaharat și insuficiență cardiacă severă. Pacienții care aplică inhibitori MAO ar trebui, de asemenea, să se abțină de la a lua medicamentul.

Riscuri și reacții adverse

Luarea de bisoprolol poate provoca reacții adverse. Plângerile comune sunt oboseala, epuizarea, tulburările senzoriale, amețelile și durerile de cap. Efectele secundare ocazionale ale medicamentului includ depresia, tulburările de somn, modificările de dispoziție și confuzia.

Mai mult, atunci când luați medicamentul, pot apărea tulburări ale circulației sângelui, slăbiciune musculară, erupții cutanate, boli ale articulațiilor și mâncărimi ale pielii. Simptomele sunt, de asemenea, o funcție tulburată a inimii și o încetinire a bătăilor inimii. O scădere a tensiunii arteriale de la ridicarea rapidă din poziția de șezut sau culcat este, de asemenea, un efect secundar neobișnuit.

Vomitarea, constipația, diareea, durerile abdominale și greața sunt efecte secundare ocazionale în zona gastro-intestinală. Reacții, cum ar fi nivelul crescut al lipidelor din sânge, transpirația crescută, ruperea redusă, creșterea în greutate și lipsa de listă sexuală apar rar.