La sulbactam este un inhibitor al beta-lactamazei. Ingredientul activ extinde spectrul de activitate al antibioticelor beta-lactam (de asemenea antibiotice ß-lactam), dar are doar un efect antibacterian slab.
Ce este Sulbactam?
Ca substanță medicamentoasă, sulbactamul aparține grupului de inhibitori de ß-lactamază și este o sulfonă de acid penicilic sintetic.Este utilizat în combinație cu antibioticele ß-lactam, al căror efect se extinde. Structura chimică este aceeași, dar efectul bacterian este slab. Folosind sulbactam în combinație cu antibiotice ß-lactam, siguranța terapeutică este semnificativ mai mare decât ar fi cazul monoterapiei numai.
În Germania, medicamentul este vândut sub denumirile comerciale Combactam® (monopreparare), precum și Ampicilină / Sulbactam, Ampicilină comp și Unacid® (preparate combinate).
Efect farmacologic asupra organismului și organelor
Sulbactamul inhibă multe forme de ß-lactamaze produse de bacterii. Ss-lactamază „ampC Cephalosporinase”, care este produsă de Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa și Serratia, printre altele, nu este inhibată. Sulbactamul se leagă ireversibil de enzima ß-lactamază, ceea ce împiedică funcționarea enzimei. Acest lucru împiedică inactivarea antibioticului astfel încât efectul antibiotic să poată fi dezvoltat asupra bacteriei.
Sulbactamul poate fi greu absorbit în tractul digestiv. Din acest motiv, este de obicei administrat parenteral printr-o infuzie scurtă. Imediat după sfârșitul unei perfuzii care durează 15 minute, se atinge concentrația serică maximă de sulbactam.
Biodisponibilitatea unei injecții în mușchi este de asemenea de 99 la sută, absorbția are loc aproape complet și în mod fiabil la aproximativ 30 până la 60 de minute după administrarea medicamentului. Sulbactamul este bine distribuit în țesuturile și fluidele corporale. Distribuția este limitată doar în lichior, dar efectul este crescut dacă există o inflamație acolo.
Dintre inhibitorii ß-lactamazei, sulbactamul are cea mai mare afinitate, formarea proteinelor plasmatice este de 38%. Timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ al sulbactamului este de o oră.
Sulbactamul este excretat în principal prin secreție tubulară (excreție activă de substanțe precum uree și acid, precum și amoniac în urina primară) și filtrare glomerulară (ultrafiltrare a sângelui în corpusculi renali, separare materială a sângelui și urină primară). Sulbactamul nu este metabolizat, motiv pentru care este excretat în principal prin rinichi.
Aplicație medicală și utilizare pentru tratament și prevenire
Sulbactam susține acțiunea antibioticelor. Nu este nici bactericid, nici bacteriostatic în sine. Mai degrabă, inhibă enzima ß-lactamază, care este formată de unele bacterii și este capabilă să împartă inelul ß-lactam în antibiotice (de exemplu, penicilină, cefalosporină). Antibioticul devine ineficient prin ruperea structurii sale chimice. Antibioticul își recapătă eficacitatea prin administrarea de sulbactam.
Administrarea sulbactamului are loc parenteral înaintea antibioticului. Aceasta la rândul său ar trebui să aibă o perioadă de înjumătățire similară. Nivelul dozei depinde de sensibilitatea agentului patogen și este de obicei între 0,5 și 1,0 grame de sulbactam. Doza maximă zilnică este de patru grame. Doza trebuie ajustată în consecință la pacienții cu funcție renală afectată.
Nu este indicată prescripția de sulbactam dacă există hipersensibilitate la antibiotice ß-lactam. Sulbactam nu trebuie, de asemenea, utilizat la copii cu vârsta sub un an, deoarece efectele la această vârstă nu au fost încă înțelese pe deplin.
Administrarea sulbactamului fără administrarea simultană a unui antibiotic ß-lactam nu are sens, deoarece nu are efect propriu. Efectele embriotoxice și teratogene nu au putut fi dovedite în experimentele pe animale. Cu toate acestea, nu există experiență suficientă cu utilizarea la om. S-a lămurit că medicamentul trece în laptele matern, deși încă nu s-a constatat deteriorare la sugari. Prin urmare, în timpul sarcinii și alăptării, sulbactamul trebuie administrat numai după determinarea atentă a indicației și după cântărirea beneficiului și a riscului.
Riscuri și reacții adverse
La fel ca în cazul oricărei medicații, reacțiile adverse nedorite pot apărea și odată cu administrarea de sulbactam. Reacțiile adverse includ reacții alergice (de exemplu, erupții cutanate, creșterea numărului de eozinofile, șoc anafilactic), tulburări ale tractului digestiv, reacții ale locului injectării locale, nefrită interstițială (boala inflamatorie a rinichilor) și creșterea valorilor hepatice datorită combinației cu antibiotic. În plus, efectele secundare ale antibioticului pot fi agravate.
Odată cu utilizarea simultană de medicamente, cum ar fi aminoglicozidele și metronidazolul, apar precipitații, înnorări și decolorare. Aceste interacțiuni sunt, de asemenea, de așteptat cu derivații tetraciclinei aplicabili parenteral (de exemplu, doxiciclina, oxitetraciclina și rolitetraciclina), cu noradrenalină, pentotal sodic, prednisolon și suxametoniu clorură, motiv pentru care medicamentele individuale trebuie administrate separat.
