leucotriene

leucotriene sunt substanțe care sunt produse în globulele albe din sânge, cunoscute și sub denumirea de leucocite, când acizii grași sunt defalcați. Chiar și în cantități mici, sunt foarte eficienți ca mediatori în reacțiile alergice și inflamațiile.

Ce sunt leucotrienele?

Denumirea medicală leucotriene se referă deja la globulele albe din sânge. În limba greacă „leukós” înseamnă „alb”. Leucotrienele au fost descoperite pentru prima dată în globulele albe.

Derivația chimică se întoarce la acidul arahidonic și alți acizi grași polinesaturați C20. Leucotrienele sunt substanțe biologice extrem de active. Biosinteza este dependentă de enzima 5'-lipoxigenază. Acidul arahidonic reacționează în două etape cu 15'-lipoxigenază și 5'-lipoxigenază.

Funcție, efect și sarcini

Leucotrienele sunt derivate din acidul arahidonic. Sunt hormoni de țesut activ. Acționează sub formă de mediatori care reacționează la reacțiile inflamatorii și alergice prin atragerea neutrofilelor.

Ele cresc permeabilitatea vasculară și declanșează atacuri de astm prin bronhoconstricție. Leucotrienele au trei compuși trienici conjugați (compuși dubli). Aparțin grupului de substanțe numite eicosanoide. Leucotrienele și prostaglandinele se bazează pe acid arahidonic, care este substanța de pornire. Acest acid este derivat din fosfolipide din membranele celulare. Celulele inflamatorii, cum ar fi mastocitele, monocitele, celulele endoteliale, precum și neutrofilele, eozinofilele și bazofilele sunt capabile să formeze leucotriene. Sinteza prostaglandinelor are loc prin intermediul ciclooxigenazei. Leucotrienele sunt create prin lipoxigenază. Prin inhibarea prostaglandinelor, mai mult acid arahidonic este eliberat pentru a forma leucotriene.

Acest proces creează astmul indus de ASA. Leucotrienele joacă un rol important în reacțiile inflamatorii și alergice din corpul uman. De asemenea, sunt cunoscuți ca mediatori ai inflamației și sunt importanți pentru progresia bolilor pulmonare. Leucotriena "D4" constrânge mușchii căilor respiratorii și crește producția de mucus în organele căilor respiratorii superioare. Bronhiile sunt, de asemenea, afectate de acest proces. Există diverse leucotriene cu denumiri precum B, C și D. Leukotrienele cisteinil "LTC4-LTE4" au un bronhoconstrictor și promovează secreția. Ei sunt capabili să declanșeze reacții anafilactice sau alergice în plămâni. Aceste incidente duc la căile respiratorii restrânse și deci la atacuri de astm.

Un stimul chimic (chimiotaxie) face ca leucocitele să adere la peretele vasului de sânge. Inflamarea este promovată și țesutul poate fi distrus de radicalii superoxizi în cursul acestui proces. Leucotrienele interacționează cu interferonii și interleukinele. În acest stadiu în cursul bolii, antagoniștii leucotrienelor, precum montelukastul, devin activi pentru a elimina efectele nedorite asupra plămânilor, căilor respiratorii și bronhiilor. Acestea blochează receptorii substanței de mesagerie originale. Aceste substanțe de mesagerie nedorite apar sub formă de stimuli precum praful de casă, polenul sau aerul rece, care afectează în special pacienții cu astm bronsic.

Antagoniștii leucotrienilor extind bronhiile, combate inflamația în plămâni și contracarează îngustarea mușchilor căilor respiratorii. Simptome precum tusea, etanșeitatea constantă și scăderea aportului de oxigen din cauza problemelor de respirație sunt reduse și funcția plămânilor îmbunătățită. Receptorii pentru leucotriene, care acționează ca antagoniști, sunt utilizați împotriva suprimării proceselor astmatice, alergice și inflamatorii din corpul uman. Primul medicament ales este Montelukast Singulair®.

Acest medicament dezleagă mușchii bronșici înghesuiți și reduce acumularea de mucus în febra fânului (rinită alergică) și astm bronșic (astm bronșic). Copiii mici cu astm intermitent sunt tratați cu montelukast în faze de terapie scurtă la începutul unui episod de astm. Majoritatea bolnavilor de astm pot trăi bine cu starea lor în timp ce iau acest medicament. Reacțiile adverse sunt de obicei mai mici decât succesul tratamentului.

Educație, apariție, proprietăți și valori optime

Antagoniștii pentru leucotriene sunt folosiți pentru a trata astmul și rinita alergică. În tratamentul astmului, aparțin domeniului controlorilor. Controloarele sunt medicamente de lungă durată, se iau permanent. Antagoniștii leucotrienilor concurează cu terapia cu glucocorticoizi, care este mai eficientă, dar are mai multe efecte secundare și un risc mai mare de tratament.

Montelukast poate fi utilizat ca o alternativă la terapia cu glucocorticoizi la copii cu vârsta de paisprezece ani, dacă este indicat un tratament adecvat. Montelukast nu este aprobat ca monoterapie în Germania pentru persoanele cu vârsta peste 15 ani. Conform ghidurilor internaționale, acesta poate fi utilizat numai dacă medicul curant vorbește împotriva terapiei cu glucocorticoizi, de exemplu dacă pacientul prezintă reacții adverse în care dauna este evaluată mai mare decât succesul scontat al tratamentului. Pacienții care nu pot inhala glucocorticoizii au, de asemenea, dreptul la un tratament alternativ cu montelukast.

Antagoniștii pentru leucotriene pot fi de asemenea folosiți în combinație cu glucocorticoizi și simpatomimetici beta-2 (de exemplu Ambroxol, Clenbuterol, Bambuterol) pentru a obține o doză redusă. Cu toate acestea, pacientul trebuie să fie adult. În această terapie, montelukast acționează ca un așa-numit „adaos”. Nu este potrivit pentru tratarea unui atac de astm acut. Cu toate acestea, este posibil să preveniți astmul de efort. Aici preparatul funcționează pe lângă medicamentele de bază ale glucocorticoizilor inhalatori și substanțelor beta-adrenergice (adrenoceptori). Aceștia sunt receptori cuplați filogenetici (GPCR) care sunt legați de proteina G. Acestea sunt puse în mișcare de hormonul adrenalină.

Boli și tulburări

Antagoniștii leucotrienei sunt administrați oral sub formă de tabletă. De asemenea, sunt disponibile sub formă de tablete masticabile sau granule. Aceste medicamente își dezvoltă efectul maxim în jurul a două ore de la ingestie.

În ciuda efectelor secundare posibile, montelukastul este în general bine tolerat. Efectele secundare depind de situația individuală a pacientului. Acestea includ tulburări mintale, erupții cutanate, infecții ale organelor respiratorii superioare, simptome gastro-intestinale, dureri musculare și articulare, sindrom Churg-Strauss (boli pulmonare și astm) și o tendință crescută la sângerare.