Colchicina

Colchicina este cel mai longeviv ingredient activ cunoscut pentru terapia atacurilor acute de gută. otrava puternică a fusului este obținută din tuberculii și semințele crocusului de toamnă.

Ce este colchicina?

La fel de Colchicina este un ingredient activ toxic din grupul de alcaloizi tropoloni (compuși naturali), care este extras în principal din semințele și tuberculii de croc de toamnă (Colchicum autumnale).

Colchicina este folosită în principal pentru prevenirea și tratarea atacurilor acute de gută. Ingredientul activ are proprietăți analgezice și antiinflamatorii acționând ca o otravă a fusului în mitoza (diviziunea nucleului celular).

Colchicina în sine este disponibilă sub formă de pulbere cu gust amar, alb-albicios, amorf sau cristalin și solubil în apă, care se întunecă atunci când este expusă la lumină. Colchicina este eliminată prin circulația enterohepatică (rinichi și bilă).

Efect farmacologic

Colchicina are un efect de calmare a durerii și antiinflamator prin prevenirea proceselor inflamatorii la nivelul articulațiilor în cazul unui atac acut de gută și minimizarea durerii.

Aici ingredientul activ reduce simptomele durerii într-un mod indirect. Într-un atac acut de gută, există o concentrație crescută de urat (cristale de acid uric), care sunt fagocitate (ingerate) de către macrofage (fagocite) ale sistemului imunitar. Aceste fagocite eliberează mediatori inflamatori (substanțe care promovează inflamația), care provoacă durerea în cursul atacurilor. Colchicina intervine în acest lanț de efecte împiedicând macrofagele să preia cristale de acid uric, astfel încât mediatorii inflamației să nu mai fie eliberați.

Spre deosebire de medicamentele uricosurice (promovează excreția acidului uric) sau medicamentele uricostatice (inhibă formarea acidului uric), ingredientul activ nu afectează concentrația acidului uric din sânge. În plus, ca o otravă celulară și a fusului, colchicina afectează mitoza (diviziunea nucleului celular) și inhibă formarea microtubulilor, o componentă importantă a citoscheletului eucariotelor, în celule prin legarea la proteina tubulină (componenta principală a microtubulilor) și, prin urmare, la formarea aparatului de fibre a fusului previne.

Din cauza acestui efect toxic, utilizarea colchicinei este asociată cu o serie de reacții adverse și este din ce în ce mai redusă. De exemplu, ca urmare a inhibării mitozei de către colchicină, reînnoirea celulară a epiteliei intestinului subțire poate fi afectată, motiv pentru care se pot manifesta afecțiuni gastrointestinale (diaree). În consecință, cea mai mică doză posibilă trebuie utilizată întotdeauna în contextul terapiei cu colchicină.

Aplicație și utilizare medicală

Colchicina este utilizat în principal pentru terapia și prevenirea atacurilor acute de gută. În plus, alte domenii de aplicare, cum ar fi febra mediteraneană familială (poliseroză recurentă), boala Behçet (vasculită cronică) sau pericardita recurentă (inflamație pericardică) pot fi găsite în literatura de specialitate.

Preparatele homeopate ale ingredientului activ pot fi, de asemenea, utilizate pentru terapia externă în cazul unor plângeri articulare acute în contextul bolilor reumatice inflamatorii, alungărilor, inflamațiilor gastrointestinale sau tendinite. Colchicina se administrează de obicei pe cale orală sub formă de tabletă sau ca soluție. Pentru tratamentul unui atac de gută acută, 1 mg este utilizat inițial la un adult și apoi 0,5 mg la fiecare 1 până la 2 ore până când simptomele scad sau până la manifestarea efectelor nedorite.

Doza zilnică nu trebuie să fie mai mare de 4 până la 6 mg. Pentru a preveni atacurile acute de gută, colchicina poate fi administrată în doze mici (maxim 1,5 mg pe zi), astfel încât durata totală a acestei terapii profilactice nu trebuie să dureze mai mult de trei luni.

În plus, o doză zilnică de 0,5 până la 1,5 mg colchicină pe zi poate preveni atacurile de febră mediteraneană familială. Doza letală pentru un adult este de aproximativ 20 mg, fiind observate decese izolate chiar și cu cantități mai mici de colchicină.

Riscuri și reacții adverse

Cele mai frecvente efecte secundare nedorite ale unui Terapia cu colchicină sunt diaree (diaree), vărsături (vărsături), greață și dureri abdominale.

În plus, pot fi adesea observate afectări ale funcției musculare (inclusiv slăbiciune musculară), leziuni la rinichi și plângeri ale pielii (prurit, arsură a pielii). În unele cazuri, dozele mari duc la modificări ale numărului de sânge, anemie, căderea părului și / sau deteriorarea creșterii unghiilor. Terapia cu colchicină este contraindicată în prezența hipersensibilității la ingredientul activ, sarcinii, afectării funcției hepatice și renale, afecțiuni ale tractului gastrointestinal, modificări ale numărului de sânge și afectarea sistemului cardiovascular.

Deoarece colchicina este metabolizată (defalcată) de izoenzima CYP3A4 și transportată de proteina de rezistență 1 la multe medicamente (MDR1 sau P-gp), în timpul terapiei cu substanța activă trebuie luate în considerare numeroase interacțiuni relevante cu alte medicamente. De exemplu, terapia paralelă cu CYP3A4 (inclusiv ciclosporină, macrolide) sau inhibitori de P-gp (inclusiv ranolazina) poate provoca o creștere a concentrației plasmatice, precum și o intoxicație pronunțată.