Nelfinavir

Cu substanța farmacologică Nelfinavir este un medicament care se numără printre așa-numiții inhibitori ai proteazei HIV. Este disponibil pe piața medicală sub denumirea comercială Viracept®. Medicamentul nelfinavir este indicat pentru terapia antiretrovirală a pacienților infectați cu HIV-1. Inhibitorii speciali ai proteazei sunt folosiți ca parte a așa-numitei „terapii antiretrovirale foarte active”, unde sunt administrate împreună cu alte substanțe antivirale.

Ce este nelfinavir?

Practic, nelfinavir este un inhibitor de protează care joacă un rol important în terapia medicamentoasă a infecțiilor cu HIV (virusul imunodeficienței umane). Aprobarea nelfinavir-ului de droguri pentru piața europeană s-a încheiat în 2013. Din cauza cererii în scădere a medicamentului, distribuția acestuia de către producător în această regiune a fost oprită deocamdată.

Sarea acidului metansulfonic este utilizată în scopuri farmaceutice. Trebuie menționat că sinteza anumitor medicamente poate produce impurități cancerigene.

Acest lucru este în special în cazul în care anumiți acizi sulfonici sunt convertiți și condițiile de producție nu sunt ideale. Din acest motiv, nelfinavirul medicamentos a fost retras temporar de pe piața farmaceutică în 2007. Deoarece în unele preparate cu nelfinavir, au fost detectate impuritățile corespunzătoare. Cu toate acestea, este posibil să se asigure un produs relativ sigur prin măsuri de siguranță adecvate în timpul fabricației. Este important să vă asigurați că valorile limită specificate nu sunt depășite.

Efect farmacologic

Medicamentul nelfinavir are un mecanism caracteristic de acțiune, ceea ce îl face potrivit pentru tratarea infecțiilor cu virusul HI. După ingestie, substanța activă nelfinavir se leagă aproape complet de proteinele care sunt în plasma sângelui.

Medicamentul este descompus prin intermediul așa-numitului sistem citocrom. Acesta este un sistem al ficatului. Dacă un al doilea inhibitor de protează HIV este luat în același timp, acesta întârzie descompunerea medicamentului nelfinavir în ficat.

Ca urmare, durata acțiunii nelfinavirului medicamentos este crescută. Dacă medicamentul este luat împreună cu o masă, acest lucru are un efect pozitiv asupra absorbției ingredientului activ.

Practic, timpul de înjumătățire a substanței nelfinavir este de aproximativ patru ore. Toți metaboliții sunt apoi excretați din corp în scaun. De asemenea, poate fi luat împreună cu inhibitori speciali de revers transcriptază nucleozidici.

Ingredientul activ nelfinavir este legat de așa-numita protează virală HIV. Aceasta joacă un rol important în înmulțirea virusurilor. Principalul lucru este afinitatea pe care substanța o are pentru proteza HIV-1 și HIV-2. Drept urmare, enzima virală este afectată, astfel încât virușii să nu se mai înmulțească. Aceasta reduce încărcarea virală pentru organismul pacientului. Practic, modul de funcționare a nelfinavirului este similar cu cel al altor tipuri de inhibitori de protează HIV.

Cu toate acestea, mecanismul prin care nelfinavir se leagă de enzima corespunzătoare este unic. Aceasta înseamnă că nu există rezistență încrucișată la alți inhibitori de protează. Spre deosebire de majoritatea celorlalți inhibitori ai proteazei HIV, nelfinavirul ingredient este capabil să reducă uniform proteazele HIV-1 și HIV-2. Virușii dezvoltă doar o ușoară rezistență la medicament. Cu toate acestea, această dezvoltare a rezistenței poate fi evitată în mare măsură prin combinarea nelfinavirului cu alte substanțe antivirale.

Un alt avantaj este că absorbția ingredientului activ este îmbunătățită considerabil dacă se ia nelfinavir cu o masă. În acest caz, medicamentul se leagă aproape complet de proteinele din plasma sanguină. Substanța este metabolizată în ficat. Media timpului de înjumătățire plasmatică a medicamentului este cuprins între trei și jumătate și cinci ore.

Aplicație și utilizare medicală

Medicamentul nelfinavir este utilizat în majoritatea cazurilor pentru tratamentul medicamentos al infecțiilor cu tipul HIV 1. Este utilizat în primul rând pe fundalul așa-numitei „terapii antiretrovirale extrem de active”.

Medicamentul este potrivit pentru terapia pacienților adulți, precum și a copiilor mai mari de trei ani. Practic, este utilizat pentru terapia combinată antivirală pentru persoanele infectate cu HIV.

Riscuri și reacții adverse

În timpul tratamentului cu substanța nelfinavir, efecte secundare nedorite sunt observate în unele cazuri. Cu toate acestea, acestea nu apar la toți pacienții. Cele mai frecvente reacții adverse, cum ar fi tulburările digestive apar în timp ce luați medicamentul nelfinavir. Acest lucru se manifestă, de exemplu, în vărsături sau diaree. Durerea abdominală și greața sunt, de asemenea, posibile. Unele persoane au, de asemenea, dureri de cap și reacții ale pielii. Unii pacienți dezvoltă hepatită și se simt foarte obosiți.

Există diverse interacțiuni între nelfinavirul medicamentos și alte substanțe medicinale care trebuie luate în considerare. Acestea includ, de exemplu, preparatele cisapride și astemizol, precum și benzodiazepine, antiaritmice și ergotoxine. Dacă un pacient ia astfel de medicamente, nelfinavir este contraindicat. Deoarece acest lucru afectează sistemul citocromului P450, care este responsabil de descompunerea nelfinavirului.

Este responsabilitatea pacientului să raporteze orice reacții adverse sau alte reclamații la medicul curant, pentru a găsi o alternativă.