Micofenolat

Micofenolat este un ingredient activ care slăbește efectul sistemului imunitar. Prin urmare, este utilizat în principal pentru a suprima reacțiile de respingere în transplanturile de organe. Cu toate acestea, trebuie să se aștepte multe efecte secundare la utilizarea acestuia.

Ce este micofenolat?

Micofenolat este un medicament imunosupresor care este adesea utilizat împreună cu alte medicamente, cum ar fi ciclosporina sau corticoizii în transplanturile de organe. Este un compus chimic complex care intervine în metabolismul acidului nucleic.

Medicamentul a fost dezvoltat de compania farmaceutică americană Synthex sub denumirea de micofenolat mofetil. A fost lansat în SUA în 1995 sub numele CellCept®. A fost unul dintre primele medicamente care a fost aprobat în Europa printr-un proces central de aprobare pentru 15 țări. Ca compus chimic, este o pulbere cristalină aproape albă. Este insolubil în apă. Cu toate acestea, se dizolvă puțin în alcool absolut. Punctul de topire al ingredientului activ este de 93 până la 94 de grade Celsius.

Micofenolat mofetil este un așa-numit prodrug. Este transformat în substanța activă acid micofenolic din organism. Acest ingredient activ este de asemenea disponibil comercial ca sare de sodiu sub denumirea comercială Myfortic®. În această formă, medicamentul este un ingredient activ solubil în apă.Sarea de sodiu este transformată, de asemenea, în forma activă acid micofenolic din organism.

Efect farmacologic

Acidul micofenolic (MPA) este un ingredient activ care inhibă enzima inosină monofosfat dehidrogenază (IMPDH). Inozina monofosfat dehidrogenaza este responsabilă pentru sinteza guanozinei. La rândul său, guanozina este un bloc de bază al acizilor nucleici ADN și ARN. Conține importantă bază de purină guanină.

Prin inhibarea IMPDH, guanozina nu mai este sintetizată. Toate procesele care depind de formarea acidului nucleic sunt de asemenea suprimate. Cu toate acestea, inhibarea enzimei este selectivă și reversibilă. Deci nu sunt inhibate alte enzime și după oprirea medicamentului, sinteza de guanozină are loc din nou imediat.

Cu toate acestea, selectivitatea înseamnă, de asemenea, că, spre deosebire de alți imunosupresoare, formarea limfocitelor B și T este crescută și inhibată selectiv. Celulele imune, ca și celelalte celule, sunt dependente de noua sinteză a nucleotidelor purine, deoarece se înmulțesc și nevoile lor nu pot fi satisfăcute în mod corespunzător prin degradarea celulelor vechi.

Totuși, această nouă sinteză a bazelor purinice, în special a guanozinei, eșuează complet aici. Alte celule ale corpului care nu se înmulțesc la fel de rapid au, de asemenea, opțiunea de a utiliza baze purine reprocesate de la descompunerea acizilor nucleici vechi. Cu toate acestea, sistemul imunitar depinde în mare măsură de disponibilitatea unei cantități suficiente de acizi nucleici, deoarece trebuie să formeze un număr mare de celule imune. Limfocitele T noi, limfocitele B, celulele ucigașe naturale sau macrofagele trebuie să fie disponibile în mod constant pentru a asigura o protecție imunitară adecvată pentru organism.

Cu toate acestea, aceste celule sunt, de asemenea, produse pentru a efectua reacțiile de respingere după transplanturi de organe. În acest caz, sistemul imunitar trebuie suprimat. Cu toate acestea, eficacitatea micofenolatului este atât de puternică încât, de fapt, ar trebui utilizată numai după transplanturile de organe. Deoarece efectele secundare sunt atât de grave încât utilizarea lor în bolile autoimune ar avea consecințe destul de negative.

Aplicație și utilizare medicală

După cum am menționat deja, principalul domeniu de aplicare pentru micofenolat este în transplanturile de organe. Este utilizat în principal în transplanturile de rinichi, ficat sau inimă. Cu toate acestea, micofenolatul este întotdeauna utilizat împreună cu ciclosporina și corticosteroizii pentru a suprima sistemul imunitar.

Medicamentul începe la două zile după transplant, luând comprimate orale. Efectul este selectiv. Spre deosebire de alte imunosupresoare, acidul micofenolic al metabolitului nu este încorporat în ADN. Numai noua sinteză a bazelor purinice este suprimată. Ca urmare, o reacție imună normală apare imediat după întreruperea medicamentului. Efectele micofenolatului sunt foarte puternice.Totuși, acest lucru permite ca medicamentul să reprime foarte bine reacțiile de respingere.

Vă puteți găsi medicamentul aici

Riscuri și reacții adverse

Pe de altă parte, acest efect imunosupresiv puternic al micofenolatului determină efecte secundare severe. Efectele secundare sunt adesea grave și apar în număr mare. Reacțiile adverse frecvente includ anemie, trombocitopenie, greață, vărsături și diaree. Anemia este cauzată de inhibarea formării sângelui din cauza lipsei sintezei acidului nucleic.

În plus, este însoțit tratamentul imunosupresor al infecțiilor frecvente precum herpes simplex, herpes zoster, candidoză sau chiar sepsis. Au fost chiar raportate defecte de naștere la copiii nou-născuți ale căror mame au fost tratate cu micofenolat în combinație cu alte imunosupresoare.

În câteva cazuri, se dezvoltă, de asemenea, leucencefalopatie multifocală progresivă care pune în pericol viața (PML). PML este o infecție a sistemului nervos central cu poliomavirusuri, pe care le pot obține doar persoanele cu un sistem imunitar sever. Boala progresează rapid și duce la numeroase eșecuri neurologice care pot fi în cele din urmă fatale. Ca și în cazul celorlalte imunosupresoare, există și posibilitatea apariției cancerului de piele. Prin urmare, este important să nu vă expuneți la razele UV de la soare în timpul tratamentului.