doripenemul este un ingredient activ care face parte din grupul carbapenemelor. Doripenem este deci un antibiotic care u. A. este utilizat pentru tratarea bolilor infecțioase (de ex. pneumonie, infecții ale tractului urinar sau cavitatea abdominală). În Uniunea Europeană, se administrează în principal prin perfuzie.
Ce este Doripenem?
Doripenem este un antibiotic din grupul carbapenemelor. Acest grup include, de asemenea, ingrediente active, cum ar fi ertapenem, imipenem, doripenem, tebipenem și meropenem. Toate au o gamă largă de efecte antimicrobiene. I.E. ele pot fi utilizate împotriva unei largi varietăți de bacterii.
Doripenem este vândut în Germania și Austria sub denumirea comercială Doribax®. În chimie și farmacologie, formula empirică C 15 - H 24 - N 4 - O 6 - S 2 este utilizată pentru a descrie substanța. Masa morală a Doripenemului este de 420,50 g / mol.
Medicamentul este utilizat pentru a trata diverse boli infecțioase. În practica medicală, Dorpipenem se vinde sub formă de pulbere albă până la gălbuie. Aceasta este prelucrată într-o soluție perfuzabilă înainte de administrare, deoarece administrarea în Uniunea Europeană are loc parenteral („trecut intestinul”). Ingredientul activ este în general considerat a fi bine tolerat.
Efect farmacologic
Doripenem își atinge efectul antibacterian făcând imposibilă sinteza peretelui celular a bacteriilor afectate. Ingredientul activ este rezistent la măștile beta-lactază și la beta-lactamazele extinse (ESBL). Acest lucru este tipic pentru antibiotice din grupul carbapenem. Ertapenem, Imipenem și Doripenem funcționează într-un mod similar. Datorită structurii sale chimice, Doripenem este similar cu Meropenem, un alt reprezentant al Carbapenems.
Doripenem are un spectru larg de activitate. Poate fi folosit pentru a ucide atât bacteriile gram-pozitive, cât și cele gram-negative. Toate bacteriile care colora albastru sub microscopul luminos în timpul colorației diferențiale (colorare Gram) sunt gram pozitive. În mod similar, bacteriile care se înroșesc sunt denumite gram-negative. Doripenem funcționează de asemenea împotriva anerobelor, care includ numeroși germeni spitalici care sunt rezistenți la alte antibiotice.
Cu toate acestea, la fel ca toți ceilalți reprezentanți ai carbapenemelor, Doripenem este ineficient față de stafilococii rezistenți la meticilină. De asemenea, studiile arată că există o eficiență bună împotriva Pseudomonas aeruginosa și a enterobacteriilor. Acest lucru este special în măsura în care alți reprezentanți ai carbapenemelor (inclusiv ertapenem) nu sunt eficiente împotriva acestor bacterii sau au doar un efect considerabil redus.
În organism, doripenemul este descompus în primul rând prin rinichi (renală). Stresul asupra acestui organ este corespunzător mare. Măsura în care ingredientul activ afectează o sarcină nedisturbată sau o dezvoltare embrionară sau fetală nu este suficient de cunoscută. Prin urmare, nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. Același lucru este valabil și pentru alăptare.
Aplicație și utilizare medicală
Doripenem este administrat pentru a combate tot felul de boli infecțioase. Cele mai importante domenii de aplicare la adulți includ o infecție complicată (adică nu doar nesemnificativă) a tractului urinar, o infecție intra-abdominală complicată (infecții acute în cavitatea abdominală) și pneumonie nosocomială (infecții acute sau cronice ale țesutului pulmonar).
Doripenem este prescris în special pentru infecțiile cauzate de utilizarea unui ventilator. Acest lucru se datorează faptului că s-a putut dovedi un efect relativ bun împotriva germenilor spitalici multi-rezistenți.
Doripenem este furnizat sub formă de pulbere albă până la alb-albă și transformat într-o soluție de infecție. Aceasta deoarece administrarea este de obicei parenterală și durează aproximativ o oră. La pacienții grav bolnavi care suferă de inflamație a plămânilor (pneumonie), timpul de perfuzie este crescut până la patru ore. Doza standard pentru un adult sănătos cu greutate medie este de 500 mg. Trebuie repetat la fiecare opt ore.
Riscuri și reacții adverse
Doripenem poate duce, de asemenea, la reacții adverse nedorite. În studii, efectele secundare au apărut în medie la o treime din persoanele testate, motiv pentru care ingredientul activ este în general considerat a fi bine tolerat.
Efectele secundare cunoscute până în prezent care pot fi cauzate de doripenem includ dezvoltarea candidozei orale sau micozei vulvei. Ocazional (mai puțin de 1 din 1.000 de pacienți, dar mai mult de 1 din 100), au apărut și trombocitopenie și neutropenie.
Hipersensibilitatea poate apărea și ea. În acest caz există o contraindicație. Acest lucru înseamnă că nu trebuie utilizat deloc. Doripenem nu trebuie, de asemenea, utilizat dacă există hipersensibilitate la alte carbapenemuri.
Frecvente (mai puțin de 1 din 100, dar mai mult de 1 din 10 pacienți) au prezentat diaree, greață și dureri de cap. De asemenea, trebuie luat în considerare posibilitatea ca doripenemul să poată dezvolta o erupție cutanată.
Doripenem este greu procesat prin intermediul sistemului enzimatic citocrom P450. Prin urmare, nu există aproape deloc interacțiuni cu alte medicamente. Cu toate acestea, nivelurile serice trebuie monitorizate deoarece carbapenemele pot scădea nivelul acidului valproic seric.
Deoarece descompunerea doripenemului are loc în principal prin rinichi, este necesară prudență sporită în cazul unei disfuncții existente. Tratamentul trebuie apoi evitat în totalitate sau administrat doar cu o doză mică.