Benserazida

Benserazida este un ingredient activ care nu este disponibil ca un singur preparat, dar este întotdeauna administrat în asociere cu levodopa. Ambele ingrediente active sunt prescrise exclusiv pentru tratamentul sindromului Parkinson și al picioarelor neliniștite. Benserazida susține atât de eficient levodopa promedicală, deoarece acționează direct la periferie.

Ce este benserazida

Benserazida (formula chimică: C10H15N3O5) apare ca clorhidrat de benserazidă doar împreună cu levodopa. Este o pulbere albă până la gălbui, cristalină, insolubilă în apă. Aparține grupului de inhibitori de benserazidă decarboxilază. După cum sugerează și denumirea, aceasta blochează acțiunea dopaminei decarboxilazei, o enzimă care descompune dopamina neurotransmițătorului din sânge și intestine.

Benserazida nu poate traversa bariera sânge-creier și are doar un efect periferic (adică în afara sistemului nervos central). Împiedică ruperea L-dopa la periferie și, astfel, asigură că precursorul dopaminei poate traversa bariera sânge-creier și produce dopamina necesară urgent în creier.

În comprimatele care urmează să fie administrate oral împotriva bolii Parkinson și a sindromului picioarelor neliniștite, ambele substanțe active sunt reprezentate într-un raport de 4: 1 (L-dopa: benserazida). Sunt vândute sub denumirile comerciale Madopar®, Levopar® și Levodopa comp.® și conțin doze de 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg și 50 mg / 12,5 mg.

Efect farmacologic

Benserazida, împreună cu levodopa, ajută la ameliorarea simptomelor tipice bolii Parkinson - tremor (tremor), mușchi rigizi (rigiditate) și mișcări perturbate (akinezie), pentru a oferi persoanei mai multă libertate de mișcare și pentru a încetini progresia bolii.

Întrucât dopamina neurotransmițător, care reduce în mod eficient aceste simptome, nu poate traversa bariera sânge-creier în sine, este administrată sub forma precursorului său (L-Dopa). La rândul său, acest ingredient activ este în mare parte descompus în organism de o enzimă, dopamina decarboxilază, înainte de a putea ajunge până unde este nevoie pentru a produce mai multă dopamină (creierul). Deoarece pacientului ar trebui să li se administreze doze prea mari de L-Dopa pentru ca oricare dintre substanțele active să ajungă la creier, este administrat împreună cu benserazida.

Benserazida clorhidrat inhibă foarte bine activitatea enzimei care degradează L dopa, deoarece se poate lega de enzimă datorită asemănării sale moleculare cu levodopa și dezactivează centrul activ catalitic. L-Dopa este capabil să traverseze bariera sânge-creier fără restricții și în doză completă.

Un alt efect farmacologic al benserazidei este că previne eliberarea de prolactină la femeile care alăptează. Acest hormon este responsabil pentru producerea de lapte matern.

Aplicație și utilizare medicală

Preparatul combinat levodopa + benserazida este indicat pentru terapia de lungă durată la pacienții cu boala Parkinson și sindromul picioarelor neliniștite. De asemenea, este utilizat la persoanele care prezintă simptome similare cu Parkinson, deși acestea nu trebuie să fie un efect secundar al unui medicament administrat.

Pacienții Parkinson își recapătă mobilitatea cel puțin parțial prin ingredientele active. În plus, progresia rapidă a bolii este inhibată. Sindromul picioarelor neliniștite, care se pare că se datorează și unei deficiențe de dopamină la nivelul creierului, ameliorează simptomele care apar la pat noaptea (dorința incontrolabilă de mișcare, durere bruscă și răsucire musculară). Pacienții găsesc odihnă noaptea.

În plus, combinația de ingredient activ levodopa + benserazidă este utilizată pentru a diagnostica „sindromul picioarelor neliniștite”: Dacă simptomele sunt atenuate vizibil, persoana afectată suferă de fapt de această boală. În acest scop, medicul administrează de obicei preparatul sub formă de tablete de 100 mg / 25 mg. Agentul de combinație poate fi, de asemenea, ușor combinat cu alte medicamente aprobate împotriva bolii Parkinson.

Vă puteți găsi medicamentul aici

Riscuri și reacții adverse

Atunci când luați levodopa + benserazidă în indicarea bolii Parkinson, următoarele reacții adverse sunt foarte frecvente: pierderea controlului asupra gurii, limbii și capului, mișcări ale corpului deteriorate, decolorare a urinei, greață și vărsături. Se observă deseori frici, depresie, agitație, confuzie, somnolență, insomnie, pierderea poftei de mâncare, transpirație, tremurături, oboseală, indigestie, uscăciune a gurii și dureri de stomac

Sindromul picioarelor neliniștite Pacienții cărora li s-a prescris medicamentul sunt foarte susceptibili să aibă insomnie, depresie, diaree, greață și vărsături. Schimbările de gust, halucinații, anxietate și aritmii cardiace sunt frecvente.

Levodopa + benserazida nu trebuie utilizat dacă pacientul este hipersensibil la ingredientele active, la un feocromocitom (tumoră a glandei suprarenale), hipertiroidism sever, psihoză, palpitații, glaucom cu unghi îngust sau la ficat sever, inimă, rinichi, boli metabolice și ale măduvei osoase. sau este sub 25 de ani.

De asemenea, nu trebuie administrat în timpul sarcinii. Daune embrionare a fost găsită în experimentele cu animale. Nu există date medicale disponibile încă pentru oameni. Femeile care alăptează ar trebui să înceteze cu siguranță alăptarea, dacă au nevoie să ia produsul.

Acesta va fi administrat numai persoanelor cu ulcere gastrointestinale anterioare, atacuri de cord, boli coronariene, aritmii, glaucom cu unghi larg, înmuiere osoasă și diabet dacă există o indicație medicală urgentă. În timpul tratamentului veți fi consultat în mod regulat de către un medic.

Dacă combinația de ingrediente active împotriva bolii Parkinson și Sindromul picioarelor neliniștite este administrată împreună cu calmante (opiacee), neuroleptice, preparate de fier, medicamente care leagă acidul (antiacide), fenitoină, papaverină, antihipertensive și medicamente circulatorii, eficacitatea acesteia este redusă.

Efectul levodopa + benserazidului este crescut dacă medicamentul este luat cu inhibitori selectivi de MAO-B. De exemplu, poate fi necesară ajustarea dozei de Amantadine sau Selegelin. Inhibitorii MAO-A trebuie întreruși cu 14 zile înainte de a lua levodopa + benserazidă, deoarece altfel pacientul poate prezenta o creștere critică a tensiunii arteriale.Metoclopramida medicamentoasă la stomac asigură o absorbție mai rapidă a substanțelor active și mai multe efecte secundare.