amprenavir este o substanță medicinală și aparține grupului de inhibitori de protează HIV. Agentul este utilizat pentru tratarea infecțiilor cu HIV.
Ce este amprenavir?
Amprenavir este un medicament care este comercializat în Germania, Austria și Elveția sub numele de Agenerase®. Medicamentul este un inhibitor de protează. Dezvoltarea sa a avut loc la începutul anilor 1990 de către Vertex Pharmaceuticals. Amprenavir este oferit ca agent antiviral din 1995. A fost aprobat de EMA (Agenția Europeană a Medicamentelor) în 2000.
Aproximativ 90% din amprenavir este legat de proteine din sânge. Ingredientul activ este descompus în ficat de sistemul citocromului. Dacă pacientul ia amprenavir împreună cu un alt inhibitor de protează, acest proces poate fi încetinit.
În acest fel, medicamentul va dura mai mult. Timpul de înjumătățire este estimat la aproximativ 10 ore. În plus, inhibitori de transcriptază inversă nucleozidici (NRTIs) pot fi administrați în același timp.
Efect farmacologic
Amprenavir funcționează prin inhibarea reproducerii virusului. Aceasta combate proteaza virală a enzimei protează HIV. Proteaza HIV este de cea mai mare importanță pentru dezvoltarea de alte particule de virus cu efect infecțios.
Cu toate acestea, dacă proteza poate fi inhibată, răspândirea virusului în organismul uman poate fi redusă. Prin reducerea înmulțirii ulterioare a virusului, sarcina virală scade în cele din urmă. Baza efectului este prevenirea împărțirii proteinelor precursoare virale. În acest fel, se formează particule de virus imatur care nu sunt infecțioase.
Spre deosebire de substanțele active mai vechi de acest tip, mecanismul de legare între substanța activă și enzimă este diferit. De exemplu, pacienții care reacționează negativ la inhibitorii protează mai vechi nu prezintă rezistență încrucișată la amprenavir.
În timpul studiului clinic, a fost făcută o comparație între amprenavir și doveditorul inhibitor de protează HIV indinavir. Eficacitatea amprenavirului a fost mai mică decât cea a indinavirului.
Aplicație și utilizare medicală
Ca toate celelalte inhibitoare ale proteazei HIV, amprenavir este utilizat pentru a trata infecțiile cu virusul HI, cum ar fi SIDA. În timpul tratamentului, agentul este combinat cu alte antivirale.
Amprenavir este potrivit atât pentru adulți, cât și pentru copii de la vârsta de patru ani. O scădere semnificativă a încărcăturii virale din organism poate fi observată la aproximativ 50 la sută dintre pacienți. Amprenavir se administrează oral sub formă de tablete. Adulții iau o tabletă de 1200 miligrame de două ori pe zi.
La copii, doza depinde de greutatea lor corporală. Ingestia orală duce la absorbția rapidă în tractul digestiv. Aproximativ 90% din ingredientul activ se leagă de proteinele plasmatice din sânge. Metabolizarea aproape completă are loc în ficat.
Riscuri și reacții adverse
Există riscul de reacții adverse din cauza luării amprenavir. Acestea afectează în primul rând tractul gastro-intestinal, care este, de asemenea, cazul altor inhibitori de protează. Persoanele afectate adesea suferă de dureri abdominale și diaree.
Sunt posibile reacții ale pielii, cum ar fi erupții cutanate. Aproximativ un procent din toți pacienții prezintă riscul de a complica viața. Poate u. A. Sindromul Stevens-Johnson. În caz de reacții adverse de acest fel, tratamentul trebuie oprit. Un alt efect secundar nedorit sunt tulburările metabolice, care includ și fenomene în redistribuirea grăsimilor. Cu toate acestea, aceste reacții adverse sunt mai puțin frecvente cu amprenavir decât cu indinavir.
Când se utilizează amprenavir, interacțiunile cu alte medicamente sunt de asemenea posibile. Acestea sunt medicamente care afectează SNC, cum ar fi antidepresivele și benzodiazepinele. În plus, există riscul de efecte secundare semnificative din utilizarea simultană a antiaritmice și antihistaminice cu amprenavir. De asemenea, medicii avertizează împotriva interacțiunilor cu extractele de sunătoare. Acestea fac ca nivelul de amprenavir în sânge să scadă.
Sarcina, insuficiența renală și insuficiența hepatică sunt contraindicații pentru luarea amprenavirului. Hipersensibilitatea la ingredientul activ este de asemenea posibilă.
