Antihistaminicele

Antihistaminicele, Antagoniști ai receptorilor histaminici sau Blocante ale receptorilor histaminici, sunt medicamente utilizate pentru tratarea reacțiilor alergice pentru neutralizarea efectelor histaminei proprii a organismului. Antihistaminicele au fost descoperite în 1937 și utilizate terapeutic pentru prima dată în 1942.

Ce sunt antihistaminicele?

Antihistaminicele sunt utilizate în reacțiile imune alergice ale organismului pentru a neutraliza efectele histaminei. Histaminele se leagă de receptori pentru a declanșa un răspuns imun în organism. Antihistaminicele blochează locurile de andocare ale receptorilor, dintre care există patru tipuri diferite: receptorii H1, H2, H3 și H4.

Histamina este un hormon produs de organism și este într-o formă inactivă în principal în mastocitele și leucocitele, care fac parte din sistemul imunitar. Dacă organismul este expus la antigene - substanțe străine organismului și declanșează alergii - acestea se lipesc de leucocite sau de așa-numita imunoglobulină E, care este localizată pe suprafața leucocitelor.

Leucocitele sunt distruse și histamina stocată în ele este eliberată. Pentru a reduce consecințele eliberării histaminelor și pentru a preveni eliberarea ulterioară a histaminelor, medicamentele antihistaminice sunt prescrise și administrate de medic.

Aplicație, efect și utilizare

Antihistaminicele sunt utilizate pentru reacții alergice. Antihistaminicele nu numai că blochează receptorii, astfel încât histaminele nu se pot lega de ei din nou, ci lucrează și împotriva histaminei care a fost deja eliberată de leucocite. Receptorii sunt împărțiți în patru grupe: receptorii H1, H2, H3 și H4.

Receptorii H1 provoacă următoarele reacții în organism: Vasele de sânge se extind, ducând la o scădere a tensiunii arteriale. Pereții vasului devin mai permeabili. Ca rezultat, edem (retenție de apă) apare pe lângă înroșirea pielii. Pe măsură ce vasele de sânge se dilată, receptorii H1 din bronhiile produc efectul opus.

În special, astmaticele sunt în pericol, deoarece bronhiile pot deveni în viață. În plus, receptorii H1 stimulează transmiterea stimulilor către nervi, astfel încât pielea să reacționeze excesiv de sensibil la atingere și apare mâncărime.

Dacă histaminele se leagă de receptorii H2, acest lucru declanșează reacții în sistemul cardiovascular. Frecvența cardiacă crește și vasele pulmonare se extind. Mai mult, acestea au un efect inflamator asupra mucoasei gastrice și stimulează producția de acid gastric, ceea ce poate duce la inflamații mucoase gastrice și arsuri la stomac.

Când histamina se leagă de receptorii H3, au loc procese de autoreglare. Eliberarea histaminei este inhibată. Cercetările asupra receptorilor H4 sunt încă la început, dar se crede că acestea au un efect asupra astmului alergic.

Antihistaminicele anulează efectele hormonului histaminic. Din această cauză, există două tipuri de antihistaminice: antihistaminicele H1 și H2. Antihistaminicele H1 sunt utilizate în principal pentru febra fânului, urticarie (urticarie) și alte reacții alergice (apă, mâncărimi ochi, nas curgător, respirație etc.).

Antihistaminicele H1 au un efect de etanșare spasmolitic (antispasmodic) și vascular. Vasele de sânge deja dilatate se îngustează, permeabilitatea pereților vasului este redusă, astfel încât edemul, înroșirea pielii și mâncărimea să se redreseze. Antihistaminicele H2 blochează receptorii H2, astfel încât nu pot fi provocate reacții inflamatorii la nivelul stomacului. Antihistaminicele H2 inhibă producerea de acid stomacal.

În funcție de ingredientul activ utilizat, efectul său stabilește i. d. De obicei între 30 și 60 de minute. După aproximativ trei ore, max. De obicei, eficacitatea atinge și durează o zi, efectul scăzând treptat pe parcursul orelor.

Pe lângă tratarea reacțiilor alergice, antihistaminicele sunt utilizate și pentru tratarea ulcerelor gastrice, ADHD, tulburărilor de somn și Alzheimer.

Antihistaminice pe bază de plante, naturale și farmaceutice

Antihistaminicele până acum sunt doar pe piață ca antihistaminice H1 și H2 și sunt împărțite în așa-numitele trei generații: antihistaminice din prima generație, a doua generație și a 3-a generație.

Antihistaminicele din prima generație includ A. următoarele grupuri de ingrediente active: Bamipin, Clemastin și Dimetinden, Promethazine, Diphenhydramine, Ketotifen și Dimenhydriant. Aceste medicamente au multe reacții adverse. Din această cauză, acestea nu mai sunt utilizate în formă orală (tablete etc.). Este utilizat în principal extern cu ajutorul unguentelor, picăturilor, gelurilor și cremelor.

Odată cu dezvoltarea antihistaminelor a doua generație, cele menționate mai sus Efectele secundare sunt reduse sau nu mai apar. Grupele de droguri din a doua generație sunt u. A. Azelastina, cetirizina, loratadina, levocabastina, fexofenadina și mizolastina.

Formele de dozare sunt comprimate, capsule, comprimate cu eliberare susținută, unguente, spray-uri nazale, picături pentru ochi și, în cazul reacțiilor alergice acute și severe, soluții de injecție sau perfuzie. Unele dintre antihistaminice sunt disponibile în farmacii fără rețetă (în principal a doua generație), dar există și medicamente cu prescripție medicală (prima generație) care trebuie prescrise de un medic.

Pe lângă produsele chimico-farmacologice, există și antihistaminice naturale care, în combinație, pot reduce reacția alergică a organismului. Acidul ascorbic, ascorbatul și palmitatul ascorbil (vitamina C) asigură că histamina se descompun mai rapid. Acidul pantotenic (vitamina B5) este un bloc important în producerea cortizolului în glandele suprarenale. Cortizolul are proprietăți antiinflamatorii. Calciul și zincul pot bloca punctele de andocare ale receptorilor, astfel încât histamina nu se poate stabili. Manganul poate bloca eliberarea histaminei și accelerarea descompunerii histaminei.

Flavonoidele sunt antioxidanți care pot avea efecte antiinflamatorii. Flavonoidele hesperidin, rutină și quercetină pot avea un efect stabilizator asupra mastocitelor, astfel încât acestea nu pot fi distruse de antigene și histamina nu poate fi eliberată.

Riscuri și reacții adverse

Antihistaminicele Prima generație are multe efecte secundare. Antihistaminicele H1 sunt ușor accesibile CNS, ceea ce înseamnă că pot traversa bariera sânge-creier, astfel încât să funcționeze direct în creier și măduva spinării. Ca urmare, pot apărea reacții adverse, cum ar fi oboseala, scăderea tensiunii arteriale, bătăi rapide ale inimii, dureri de cap, greață, vărsături și afectarea funcției hepatice și renale.

Întrucât antihistaminicele acestui grup au un efect sedativ (somnolent), capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje este sever restricționată. Dacă există aritmii cardiace, glaucom (glaucom), epilepsie, astm și disfuncții hepatice și renale, antihistaminicele de generația I H1 nu trebuie luate, deoarece acestea favorizează aceste boli. Antihistaminicele nu trebuie utilizate în timpul sarcinii și alăptării.

Antihistaminicele din a doua generație nu mai pot pătrunde bariera sânge-creier, astfel încât efectele secundare sunt considerabil reduse. Cu toate acestea, o.g. Efectele secundare apar, dar apariția lor este mult mai puțin frecventă.

Efectele secundare pot apărea, de asemenea, cu antihistaminice naturale. O supradozaj de vitamine și minerale poate duce la boli cardiovasculare (inclusiv infarct miocardic), precum și disfuncții renale și hepatice.

Interacțiunile medicamentoase

Antihistaminicele Prima generație în combinație cu antidepresive von triciclică poate duce la formarea glaucomului (glaucom). Preparatele din grupele de ingrediente active azelastina și cetirizina nu trebuie combinate între ele, deoarece pot rezulta boli cardiovasculare din cauza interacțiunilor.

Antihistaminicele nu trebuie luate împreună cu analgezice (calmante), somnifere și anestezice. Antihistaminicele H1 și H2 nu trebuie luate împreună cu beta-blocante și inhibitori ACE (medicamente pentru hipertensiunea arterială) sau cu coagulanți ai sângelui (warfarină).