Lovastatina

Lovastatina este un medicament utilizat pentru a trata colesterolul ridicat, atacurile de cord, sindromul coronarian acut și angina pectorală instabilă. În corpul uman, acționează în principal la formarea colesterolului și a ficatului, ceea ce stimulează absorbția mai multului colesterol din sânge.

Ce este lovastatina?

Lovastatina este un medicament cu statina. Așa cum este tipic pentru acest tip de medicament, este utilizat pentru a trata nivelurile ridicate de colesterol (hipercolesterolemie), dar și după un atac de cord, sindromul coronarian acut și angina pectorală instabilă.

Colesterolul este o grăsime din sânge care are un rap rău pentru rolul său în a provoca boli de inimă. Cu toate acestea, organismul uman are nevoie de el în cantități normale pentru a produce diverse hormoni, vitamina D, acid biliar și membranele celulare. Colesterolul este una dintre lipoproteinele cu densitate mică (LDL).

În 1987, Lovastatin a venit pe piață ca prima statină care scade nivelul lipidelor din sânge. Formula moleculară a ingredientului activ efectiv incolor este C24H36O5; Industria produce medicamentul cu ajutorul ciupercilor Aspergillus terreus și Monascus ruber, prin care microorganismele fermentează materiile prime în mai multe etape ale procesului.

Efect farmacologic

Mecanismul de acțiune al Lovastatinei este prin blocarea enzimei HMG-CoA reductază, de care organismul uman are nevoie pentru a produce colesterolul. În același timp, medicamentul stimulează ficatul să absoarbă și să descompună mai mult colesterol. Receptorii LDL din ficat răspund la lipidele din sânge, cum ar fi colesterolul: receptorul LDL se leagă de moleculă și îl preia într-o adâncitură în membrana celulară, cunoscută sub denumirea de umplere de margine. Cavitatea ocupată apoi se închide și în acest fel devine o vezicule în membrană. Colesterolul prins este astfel eliminat din fluxul sanguin.

Lovastatina inhibă de asemenea formarea de colesterol nou. În reglarea normală a colesterolului, enzima HMG-COA reductază folosește coenzima nicotinamidă adenină fosfat dinucleotid (NADPH), care preia reziduurile clivate ale substratului în timpul reacției biochimice.

În organismul unei persoane sănătoase, nivelul colesterolului se reglează prin hormonii tiroidieni, insulina și glucagonul, precum și prin cantitatea disponibilă de HMG-CoA reductază: atâta timp cât există suficient colesterol, se leagă de proteine ​​speciale. Dacă nivelul colesterolului scade, totuși, din ce în ce mai multe dintre aceste proteine ​​de legare rămân neocupate, iar proteinele activate produc factori de transcripție, care la rândul lor stimulează sinteza HMG-CoA reductazei.

Numărul din ce în ce mai mare de enzime conduce în consecință la formarea crescută a colesterolului, în timp ce, în schimb, creșterea nivelului de colesterol duce la inhibarea automată a sintezei. Lovastatina intervine în acest proces prin inhibarea HMG-CoA reductazei și, prin urmare, reducerea formării de colesterol nou.

Aplicație și utilizare medicală

Lovastatina este folosită, printre altele, în tratamentul nivelurilor ridicate de colesterol din sânge. Această hipercolesterolemie se reflectă într-un test de laborator al sângelui în valori crescute ale LDL. La o persoană sănătoasă fără factori de risc, valoarea nu trebuie să depășească 160 mg / dl; pentru pacienții cu boală coronariană sau arterioscleroză valoarea de referință este sub 100 mg / dl. Nivelurile ridicate de colesterol sunt, de asemenea, un factor de risc general pentru aceste două boli.

Ateroscleroza se caracterizează prin depuneri în vasele de sânge care pot obstrucționa fluxul sanguin și constau în grăsimi, trombi, calciu sau țesut conjunctiv. Acestea pot provoca complicații suplimentare și, printre altele, pot contribui la dezvoltarea unui atac de cord, pentru tratamentul căruia este indicat și lovastatina de droguri. În caz de atac de cord sau infarct miocardic, alimentarea cu sânge a inimii este întreruptă.

Supraviețuitorilor li se administrează adesea o varietate de medicamente după un atac de cord pentru a reduce șansa unui alt incident. În acest caz, lovastatina poate fi considerată alături de alte statine, beta-blocante, inhibitori ACE și alte medicamente, iar în acest rol își asumă atât un rol preventiv cât și preventiv.

O boală cardiologică mai puțin specifică este sindromul coronarian acut, în care apar diverse plângeri legate de inimă. Sindromul este folosit de medici ca un „diagnostic de lucru” până când pot identifica boala efectivă. Una dintre cauzele posibile ale sindromului coronarian acut este angina pectorală instabilă, care se datorează unei combinații de arterioscleroză și boli coronariene. Poate preceda un atac de cord și poate fi, de asemenea, tratat cu lovastatină.

Riscuri și reacții adverse

Lovastatina este contraindicată în caz de miopatie, obstrucție biliară (colestază) sau o concentrație crescută de enzime hepatice. Cele mai frecvente reacții adverse ale medicamentului includ dureri de cap, teste crescute ale funcției hepatice, indigestie și miopatii. În acest caz, acestea din urmă se numără printre miopatiile toxice, deoarece se datorează unui medicament și duc la slăbiciunea musculară tipică a tabloului clinic divers. În general, disconfortul muscular apare la 0,025% dintre pacienții care administrează lovastatină.

În cazuri extreme, fibrele musculare se pot descompune (rabdomioliză), ceea ce duce la numeroase alte simptome: slăbiciune și durere musculară, edem în țesutul muscular, febră, diaree și vărsături sunt simptome de rabdomioliză.

Mai mult, nivelul acidului uric din sânge poate crește (hiperuricemie), organismul poate excreta cantități mai mari din mioglobina pigmentului muscular (mioglobinurie), iar tulburările de electroliți și coagulopatia de consum sunt posibile în timpul rabdomiolizei.

Riscul unui pacient de a dezvolta descompunerea fibrelor musculare ca efect secundar al lovastatinei crește atunci când lovastatina este combinată cu fibrații: de exemplu, utilizarea simultană a gemfibrozilului și lovastatinei provoacă efectele secundare severe în 1 - 5% din cazuri. În plus, diverse antibiotice și medicamente antifungice pot promova efectele secundare ale lovastatinei. Alimentele precum sucul de grapefruit pot provoca, de asemenea, acest efect.