brivudina este un analog nucleozidic care este utilizat ca agent antiviral pentru infecții cu herpes simplex tip 1 și herpes zoster. Este medicamentul ales pentru aceste indicații pentru pacienții cu vârsta peste 50 de ani.
Ce este brivudina?
Brivudina este o substanță din grupul analogilor nucleozidici și este utilizată pentru herpes simplex tip 1 și herpes zoster (zona zoster). Comparativ cu alți analogi obișnuiți ai nucleozidelor (de exemplu, aciclovir), substanța are o potență antivirală semnificativ mai puternică. Timpul de înjumătățire și timpul de ședere intracelulară sunt, de asemenea, semnificativ mai lungi.
Formula moleculară a brivudinei este C11H13BrN2O5. Substanța are o masă molară de 333,135 g x mol ^ -1. Brivudine a fost deja produs în anii ’70, dar a fost utilizat pe scară largă încă din 2001. De atunci, brivudina a fost aprobată pentru tratamentul herpesului zoster. Anterior, a existat numai aprobarea pentru tratamentul infecțiilor cauzate de virusul herpes simplex tip 1.
Efect farmacologic
Brivudina se administrează oral sub formă de tablete. Doza uzuală este de 125 mg pe zi timp de șapte zile. Brivudina trebuie mai întâi activată, substanța activă din organism este brivudina trifosfat. Aceasta are un timp de ședere intracelular de zece ore.
Brivudina funcționează numai în celulele care au fost infectate de viruși. Acest lucru se datorează faptului că brivudina este catalizată de timidina kinaza virală. Aceasta înseamnă că timidina kinază virală activează brivudina transformând-o în trifosfat. Datorită timpului lung de ședere intracelulară de zece ore, există suficient timp pentru a acționa împotriva virusurilor din celula afectată.
Trifosfații de brivudină asigură efectul antiviral. Acestea inhibă ADN polimeraza virală și asigură încorporarea nucleobazelor modificate în ADN. În cele din urmă, acest lucru duce la terminarea lanțului în timpul alungirii ADN-ului.
Trebuie menționat, totuși, că trifosfat de brivudină inhibă doar reproducerea virusului, dar nu funcționează împotriva virusului în sine. Deci virusul nu poate fi ucis și rămâne în organism. Reactivarea tipică a virusurilor herpetice nu poate fi prevenită nici cu brivudină. Prin urmare, inițierea terapiei are sensul cel mai important în stadiul de replicare a virusului, deoarece acest lucru este locul în care ingredientul activ își desfășoară efectul. Prin urmare, terapia cu brivudină trebuie începută în maxim 72 de ore de la apariția simptomelor pielii.
Brivudina este eficientă împotriva virusurilor herpes simplex tip 1 și a virusurilor herpes zoster. Nu există niciun efect adecvat împotriva altor virusuri herpetice. De asemenea, brivudina nu este eficientă împotriva herpes simplex tip 2, care provoacă herpes genital.
După ingestia orală, 85% din brivudină este absorbită în intestin. Legarea de proteină plasmatică a brivudinei este de 95%. Brivudina este supusă unui efect ridicat de prim pas și, prin urmare, este biodisponibilă doar cu 30%. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 16 ore. Excreția are loc în primul rând prin rinichi, dar parțial și prin scaun.
Aplicație și utilizare medicală
Brivudina este indicată medical pentru tratamentul infecțiilor cu herpes simplex tip 1 și herpes zoster. În practică, brivudina este medicamentul ales pentru tratarea acestor infecții, în special la pacienții cu vârsta peste 50 de ani. Terapia cu brivudină trebuie începută în maxim 72 de ore de la apariția simptomelor pielii pentru a fi cea mai eficientă.
După aceste 72 de ore, terapia este încă utilă dacă există blistere proaspete pe piele, dacă există răspândire viscerală, dacă oftalmicul zoster este florid (herpes zoster complet al ochiului) și otost zoster (herpes zoster al urechii). Înainte de a începe terapia cu brivudină, verificați rezistența încrucișată cu aciclovir.
Riscuri și reacții adverse
Efectele secundare brivudine sunt rare. Acestea afectează în principal tractul gastro-intestinal. Mai presus de toate, acest lucru poate duce la greață și diaree. În plus, oboseala, tulburările de somn, amețelile, durerile de cap, reacțiile de hipersensibilitate ale pielii, modificările reversibile ale numărului de sânge și creșterea creatininei și a ureei în serul sanguin sunt posibile ca efecte nedorite.
Brivudina în niciun caz nu trebuie administrată simultan cu 5-fluorouracil, promedicamente cu 5-fluorouracil sau flucitozină. Brivudina inhibă enzima responsabilă de descompunerea acestor substanțe, astfel încât se produce o acumulare, prin care se ajunge la o concentrație toxică a acestor substanțe. Acest efect secundar este potențial fatal. După terapia cu brivudină, trebuie observat un interval de cel puțin 4 săptămâni înainte de administrarea substanțelor menționate.
Brivudina nu trebuie administrat în timpul sarcinii și alăptării. Terapia cu Brivudină este, de asemenea, contraindicată la pacienții imunocompromisi.
Există rezistență încrucișată cu aciclovir: dacă pacientul este alergic la aciclovir, este de asemenea alergic la brivudină și invers.